Cefazolin (cefazolin)

Amzolin; Antsef; Atraltsef; Vulmizolin; Zolin; Zolfin; Intrazolin; Ifizol; kefzol; Lizolin; Natsef; Orizolin; Prozolin; Reflin; Totatsef; Tsezolin; cefazolin; Cefazolin Biohemi; Cefazolin Watham; Cefazolin natrij; Cefazolin natrij; Cefazolin Nycomed; Cefazolin Sandoz; Cefazolin Elf; Cefazolin-Agos; Cefazolin-KMP; Cefazolin-Teva; Cefazolin-Verein; Cefazolin natrijeva sol; Cefazolin natrij; Tsefamezin; Tsefaprim; Tsefezol; Tsefzolin; Tsefoprid.

Rijetko, te su nuspojave bile tako intenzivne da su zahtijevale prekid terapije. Svaka bočica s otapalom za intramuskularnu injekciju sadrži. Ovaj paragraf odgovara na pitanja: koje tvari i aktivne tvari sadrže cefazolin?

Ovaj odlomak odgovara na pitanja: u kojem se obliku pojavljuje chefazolin? Prašak i otapalo za otopinu za injekciju intramuskularno. Prašak i otapalo za otopinu za injekciju. Ovaj odlomak odgovara na pitanja: Što vrijedi Chefazolin? Infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima zbog respiratornog trakta, urinarnog trakta, žučnih kanala, kože i mekih tkiva, kostiju i zglobova. Endokarditis, flebitis, tromboflebitis, peritonitis, postpartalno razdoblje, sepsa.

Cefazolin je cefalosporinski antibiotik prve generacije za parenteralnu uporabu, širokog spektra i snažnog baktericidnog učinka. Pokazan je za brojne infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: infekcije respiratornog trakta i ORL organa (bronhitis, upala pluća, bronhopneumonija, empijem i apsces pluća, upala srednjeg uha, tonzilitis, mastoiditis), infekcije urogenitalnog sustava (pielonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis, drhtanje), infekcije kože i mekih tkiva (celulitis, mastitis, erizipelas, karbunkli, infekcije rana i opeklina), infekcije kostiju i zglobova (osteomijelitis, septički artritis), infekcije bilijarnog trakta, ginekološke i akušerske infekcije (septički pobačaj, infekcije) maternica, salpingitis i apscesi zdjelice), bakterijski endokarditis, sistemske septičke infekcije (sepsa, septikemija, peritonitis). Koristi se za prevenciju infekcija tijekom kirurških intervencija u pred- i postoperativnom razdoblju.

Kada se dan uzme Chefazolin. U slučaju posebno ozbiljnih infekcija, prema liječniku, doza se može povećati. Prašak sadržan u ampulama treba otopiti improviziranim ampulama na bazi otapala na bazi lidokaina, koje se nalaze u pakiranju za intramuskularne injekcije. Intravenske i flebicne injekcije. Ako se u napadu ili u teškim slučajevima lijek propisuje za takve metode primjene, bočicu bočice treba otopiti u vodi za injekcije ili otopini soli ili glukoze.

Aktivno aktivna tvar:
Cefazolin / cefazolin.

Obrasci za doziranje:
Injekcijska otopina (prašak za pripremu injekcijske otopine).

cefazolina

Svojstva / radnja:
Cefazolin je polusintetski cefalosporinski antibiotik prve generacije za parenteralnu primjenu (intramuskularno ili intravenski), koji ima širok spektar i snažan baktericidni učinak. Cefazolin pripada skupini beta-laktama. Cefazolin ima isti antibakterijski spektar kao i druge injekcije cefalosporina prve generacije, no pokazalo se da ima važne kliničke i farmakološke prednosti - to je najmanje toksični cefalosporinski antibiotik prve generacije.
Mehanizam djelovanja Cefazolina sličan je mehanizmu djelovanja penicilina. Kao i svi ostali beta-laktamski antibiotici, Cefazolin ima baktericidno djelovanje, koje se temelji na inhibiciji sinteze mukopeptida, ometanju sinteze bakterijskih staničnih membrana, što dovodi do lize fisijskih bakterija.
Cefazolin antibakterijski spektar:
Cefazolin je posebno aktivan protiv gram-pozitivnih, kao i protiv mnogih gram-negativnih bakterija.
Gram pozitivni kokovi:

Za intravensku ili polaganu infuziju, proizvod treba davati svakih šest sati. Pripremljena otopina treba zaštititi od niskotemperaturnog svjetla. Ovaj odlomak odgovara na pitanja: kada trebate uzimati Chefazolin? Proizvod je kontraindiciran u bolesnika s prepoznatim alergijama na cefalosporinske antibiotike.

Utvrđeno je da klinički ima djelomične transverzalne alergenosti, uključujući peniciline i cefalosporine, i, kao što je rijetko, postoje izvještaji o anafilaktičkim reakcijama na oba lijeka, ponekad čak i ozbiljne. Osobito nakon parenteralne primjene, cefalosporine treba koristiti s oprezom u odnosu na alergijske subjekte na peniciline. Ako se primijeti, doza cefalosporina treba se u skladu s tim smanjiti na temelju rezultata funkcionalnih testova bubrega. Dugotrajna uporaba antibiotika može doprinijeti razvoju neosjetljivih mikroorganizama: u ovom slučaju poduzeti odgovarajuće mjere.

farmakokinetika:
Kada se uzima oralno, cefazolin se ne apsorbira. Cefazolin, intramuskularno ili intravenski, stvara visoke koncentracije u serumu.
Kada se primjenjuje intramuskularno, Cefazolin se brzo apsorbira s mjesta injiciranja. Nakon primjene i / m, koncentracije u krvi su veće i traju dulje nego nakon primjene većine drugih cefalosporina.
Najviše koncentracije: nakon primjene 0,5 g i 1 g u krvi, postignute su sljedeće koncentracije:

Također je izvijestio o lažno pozitivnim pozitivnim pozitivnim iskustvima Coombsa. Ovo poglavlje odgovara na pitanja: Koje lijekove ne treba uzimati s cefazolinom? I klinički i laboratorijski, utvrđeno je da postoji djelomičan križ između penicilina i cefalosporina, i, iako rijetko, prijavljeni su slučajevi pacijenata koji su imali reakcije na oba anafilaktička lijeka, osobito nakon parenteralne primjene. Ovaj paragraf odgovara na pitanja: Chefazolin, možete li zatrudnjeti? Može li se cefazolin uzimati tijekom dojenja?

Poluživot plazme je oko dva sata.
Nakon intravenske primjene od 1 g, maksimalna koncentracija u serumu od 188,4 μg / ml postiže se nakon 5 minuta, nakon 4 sata se smanjuje na 16,5 μg / ml.
Zbog visokih i dugotrajnih razina u krvi, cefazolin se može primijeniti u dozi od 1 g u intervalima od 12 sati, koristeći prikladan raspored za dvije doze na dan.
Približno 70-90% primijenjene doze vezano je za proteine ​​plazme.
Cefazolin lako prodire u tkiva raznih organa, osobito krajnika, stijenke žučnog mjehura i slijepog crijeva. Cefazolin se također nalazi u visokim koncentracijama u fiziološkim tekućinama. U nedostatku opstrukcije bilijarnog trakta, 4 sata nakon injekcije, njegova koncentracija u žuču nadmašuje koncentraciju u serumu. Cefazolin doseže terapijske koncentracije u ascitnoj i pleuralnoj tekućini, upalnom eksudatu, plućima, jetri, koži i mekim tkivima, zglobovima, srcu i peritoneumu, srednjem uhu. U bubrezima nastaju vrlo visoke koncentracije cefazolina - nakon primjene 1 g cefazolina, koncentracija u urinu je do 4000 µg / ml. Cefazolin prolazi kroz kapilarne membrane u kostima i doseže baktericidne koncentracije u tekućini intersticijskog prostora zdrave i osteomelitske kosti.
U nedostatku infekcije moždane ovojnice, cefazolin se nalazi u cerebrospinalnoj tekućini u iznimno beznačajnim koncentracijama, tako da možemo pretpostaviti da ne prolazi kroz krvno-moždanu barijeru.
Razina Cefazolina u fetalnom krvotoku slična je razini u majčinom krvotoku. Cefazolin se nalazi u mlijeku dojilja u vrlo niskim koncentracijama.
Cefazolin se ne metabolizira u jetri i izlučuje u tijelu nepromijenjen.
Cefazolin se izlučuje uglavnom u mokraći zbog glomerularne filtracije i tubularne sekrecije. Količina izlučenog cefazolina u urinu je 60-90% tijekom prvih 6 sati, a nakon 70 sati 70-95% primijenjene doze. Izlučivanje cefazolina s žučom javlja se samo u maloj mjeri.
Plazma P1 / 2 se povećava u bolesnika s oštećenjem bubrežne funkcije do 20-40 sati.

Kod žena koje su u ranom djetinjstvu, proizvod treba primijeniti u slučajevima stvarne potrebe i pod izravnim liječničkim nadzorom. Tvar ne ometa vožnju i uporabu strojeva. Neželjene reakcije cefalosporina uglavnom su ograničene na gastrointestinalne poremećaje i, ponekad, na simptome preosjetljivosti. Učestalost ovih bolesti veća je kod osoba koje su prije doživjele reakcije preosjetljivosti na lijekove i različite tvari, kao i na osobe s prethodnim alergijama, astmom, groznicom i urtikarijom u povijesti.

indikacije:
Zbog svojih farmakokinetičkih značajki, Cefazolin je indiciran za različite infekcije uzrokovane patogenim mikroorganizmima osjetljivim na Cefazolin.
Raspon indikacija za primjenu Cefazolina uključuje:

  • infekcije respiratornog trakta i ENT organa, kao što su akutni i kronični bronhitis, inficirana bronhiektazija, bakterijska upala pluća i bronhopneumonija, postoperativne infekcije prsnog koša, empijem i apsces pluća, infekcije ENT organa poput upale srednjeg uha, tonzilitisa i mastoiditisa;
  • infekcije urogenitalnog sustava, kao što su akutni i kronični pijelonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis, gonoreja;
  • infekcije kože i mekih tkiva, uključujući celulitis, mastitis, erizipele, karbune, inficirane gangrene, rane, opekline i postoperativne infekcije;
  • infekcije očnog tkiva;
  • infekcije kostiju i zglobova, uključujući osteomijelitis i septički artritis;
  • infekcija žučnih putova;
  • ginekološke i akušerske infekcije, uključujući septičke pobačaje, infekcije maternice, salpingitis i apscese zdjelice;
  • bakterijski endokarditis;
  • sifilis;
  • sistemske septičke infekcije: sepsa, septikemija, peritonitis;
  • prevencija infekcija u kirurškim intervencijama u pred- i postoperativnom razdoblju (histerektomija, holecistektomija, operacija na otvorenom srcu, operacije na kostima i zglobovima); preoperativni, intraoperativni i postoperativni Cefazolin može smanjiti učestalost postoperativnih infekcija.

    Doziranje i primjena:
    Cefazolin je namijenjen samo za parenteralnu primjenu - intramuskularno i intravenozno (mlazom ili kapanjem). Doze se postavljaju pojedinačno, uzimajući u obzir težinu tijeka i lokalizaciju infekcije, osjetljivost patogena.
    Priprema rješenja i primjena:
    Intramuskularno Cefazolin se ubrizgava u široku mišićnu masu. Otopina za in / m injekcije priprema se otapanjem suhe tvari s 0,5% -tnom otopinom lidokaina a ili u 2-3 ml vode za injekcije.
    Za intravensku injekciju prašak se otopi u 10 ml sterilne vode za injekcije (najmanje 4 ml otapala po 1 gramu suhe tvari).
    U oba slučaja, nakon dodavanja otapala, bočica se mora snažno protresti da se prašak potpuno otopi.
    Doze do 1 g cefazolina mogu se primijeniti kao spora intravenska infuzija (tijekom 3-5 minuta). Kada se koriste veće doze, treba koristiti infuziju (u razdoblju duljem od 20 i do 30 minuta).
    Za pripremu infuzijske otopine možete upotrijebiti 100-150 ml fiziološke otopine (0,9% otopina natrijeva klorida), 5% ili 10% otopine glukoze ili glukoze s fiziološkom otopinom, kao i otopinu glukoze u Ringevoj otopini, 5% ili 10% otopini fruktoze. na sterilnu vodu za injekcije, Ringerovu otopinu za injekciju i 5% otopinu natrijevog bikarbonata.
    Koristite samo svježe pripremljene i bistre otopine. Neiskorištena otopina nije prikladna za kasniju uporabu. Moguća žućkasta boja otopine nakon otapanja praška nije pokazatelj bilo kakve promjene u svojstvima lijeka ili razlike u njegovoj terapeutskoj učinkovitosti.
    Smjernice za doziranje za odrasle:

    Prijavljene su sljedeće nuspojave: glositis, mučnina, povraćanje, želučana piroza, bol u trbuhu, proljev; Manje često, osip na koži, svrbež, artralgija, urtikarija. Ponekad su zabilježene neke prolazne i reverzibilne varijacije nekih kliničkih i laboratorijskih parametara: eozinofilija, leukopenija, neutropenija, povišene serumske transaminaze, ukupni bilirubin i azotemija. Druge srodne reakcije su: - gustoća prsa, kandidalni vaginitis u odnosu na potonje, s razvojem neosjetljivih mikroorganizama.

    Takve nuspojave zahtijevaju potrebne terapijske mjere i pažljivo razmatranje od strane liječnika, koji, ako, u slučaju, odluči o mogućnosti zaustavljanja liječenja. Koji su simptomi predoziranja cefazolinom? Prekomjerna uporaba antibiotika može pridonijeti razvoju neosjetljivih mikroorganizama, kao što je spomenuto, u kojem slučaju treba poduzeti odgovarajuće terapijske mjere. Imajte na umu, ako je navedeno, potrebu da se smanji doza.

    U vrlo rijetkim slučajevima korištene su doze cefazolina do 12 g dnevno.
    Kod propisivanja Cefazolina odraslim bolesnicima s oštećenjem bubrega:

    Perioperativna profilaksa:
    Da bi se spriječile infekcije tijekom operacije, doza Cefazolina ovisi o vrsti i trajanju operacije.

    Farmakodinamička svojstva

    Ovo poglavlje odgovara na pitanja: u koju farmakološku kategoriju spada cefazolin? Koji je mehanizam djelovanja Cefazolina? Farmakoterapijska skupina: antibakterijsko sredstvo za primjenu sustava. Cefazolin karakterizira baktericidno djelovanje širokog spektra protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. Kao i drugi spojevi u istoj obitelji, djeluje inhibirajući sintezu bakterijske stanične stijenke.

    U nekim slučajevima, cefazolin je bio osjetljiviji od drugih cefalosporina na stafilokoknu penicilinazu. Ovaj paragraf odgovara na pitanja: koliko dugo ga apsorbira tijelo Chefazolina? Koliko dugo ostaje u tijelu Chefazolina? Koliko dugo tijelo uklanja cefazolin?

    predoziranje:
    Cefazolin ili njegova kumulacija u bolesnika s otkazivanjem bubrega može uzrokovati neurotoksične učinke. Istodobno, zabilježena je povećana konvulzivna spremnost, klonotonične konvulzije, povraćanje i tahikardija. U slučaju razvoja toksičnih reakcija u bolesnika, kao i znakova predoziranja Cefazolinom, njegovo uklanjanje iz tijela može se ubrzati hemodijalizom. Peritonealna dijaliza je neučinkovita.

    Maksimalne razine u plazmi dosežu se unutar, uz pomoć intramuskularne injekcije, Cefazolin je u velikom postotku povezan s proteinima plazme.Cefazolini imaju poluživot od približno 2 sata. Koncentracije aktivnog lijeka se detektiraju 8 sati nakon primjene u tekućini plazme. Cefazolin se eliminira glomerularnom filtracijom, ne metabolizira, a primijenjena doza se eliminira unutar približno 80% urina u roku od 24 sata nakon svih pretpostavki. Cefazolin se difundira u sinovijalnu tekućinu, pleuralnu, ascitesnu, ali ne u velikoj mjeri u cerebrospinalnu tekućinu, prolazi kroz posteljicu i prolazi kroz fetus, mogu se otkriti samo minimalni tragovi u majčinom mlijeku, a mogu se detektirati visoke koncentracije žuči.

    kontraindikacije:
    Cefazolin je apsolutno kontraindiciran u bolesnika s alergijama na cefalosporinske antibiotike. Pacijenti alergični na penicilin Cefazolin se može primijeniti s velikim oprezom, pod uvjetom da postoji sve što je potrebno za reanimaciju u slučaju moguće anafilaksije, jer između dviju skupina beta-laktamskih antibiotika postoji djelomična križna alergenost, posebno u bolesnika s trenutnom tipom preosjetljivosti na peniciline.,

    Ovaj paragraf odgovara na pitanja: je li cefazolin siguran i ciljan za tijelo? Cefazolin je polusintetski cefalosporin s niskom toksičnošću nakon injekcije. Ovaj odlomak odgovara na pitanja: koje tvari i aktivne tvari sadrže cefamezin?

    Aktivni sastojak: cefazolin natrij 262 mg, što odgovara 250 mg cefazolina. Svaka bočica od 500 mg sadrži. Aktivni sastojak: cefazolin natrij 524 mg, što odgovara 500 mg cefazolina. 1, 1 mmol natrija po bočici. Svaka bočica od 1 g sadrži.

    2, 2 mmol natrija po bočici. Potpun popis punila naveden je u odjeljku 1. Ovaj odlomak odgovara na pitanja: u kojem se obliku pojavljuje Chefamezin? Prašak i otapalo za injekcijski lijek. Ovaj odlomak odgovara na pitanja: Što je Cefamezin? Koje bolesti uzimate cefamezin?

    Primjena tijekom trudnoće i dojenja:
    Cefazolin ima sposobnost prodiranja u posteljicu. Cefazolin se može koristiti tijekom trudnoće samo iz apsolutnih razloga. Ako se primjena Cefazolina propisuje tijekom trudnoće, potrebno je pažljivo procijeniti stupanj njegovih blagotvornih učinaka u usporedbi s rizikom. Kao i kod drugih beta-laktamskih antibiotika, nema podataka o toksičnim učincima Cefazolina na embrij ili fetus. Studije o utjecaju na reproduktivnu funkciju povezane s mogućim teratogenim učinkom cefazolina u štakora i miševa u dozama koje su bile 25 puta veće od doza koje se primjenjuju kod ljudi. Međutim, dobro kontrolirane studije kod trudnica nisu provedene. Koncentracije cefazolina u krvi iz pupkovine nakon primjene majke prije carskog reza kretale su se od 1/4 do 1/3 u odnosu na koncentracije u majčinoj krvi.
    Cefazolin se nalazi u majčinom mlijeku, iako u vrlo niskim koncentracijama. Uvođenjem Cefazolina majke koje doje trebaju se suzdržati od dojenja.

    Također je indiciran za prevenciju i liječenje kirurških infekcija. Kada se Chefamezin uzima za taj dan. Cefalosporini vrlo rijetko mogu uzrokovati poremećaje zgrušavanja krvi. Ako je potrebna istovremena primjena s visokom dozom ili heparinom, potrebno je pomno pratiti protrombinsko vrijeme ili normalizirano međunarodno izvješće kada se cefazolin doda ili suspendira. Dodatno, može biti potrebna prilagodba doze.

    Može li se cefamezin uzimati tijekom dojenja? Ne postoje adekvatne i dobro kontrolirane studije provedene na trudnicama, za koje se ovaj lijek tijekom uporabe treba koristiti samo u stvarnim potrebama.

    Nuspojave:
    Nuspojave cefalosporinskih antibiotika ograničene su uglavnom poremećajima gastrointestinalnog trakta i, u nekim slučajevima, simptomima preosjetljivosti. Učestalost nedavnih događaja je veća kod pojedinaca koji su ranije otkrili povećanu osjetljivost na različite farmaceutske pripravke, kao i kod pacijenata koji su skloni alergijama, astmi, peludnoj groznici, urtikariji itd.
    Iz probavnog sustava. Neželjene nuspojave iz gastrointestinalnog trakta tijekom liječenja Cefazolinom mogu se manifestirati kao gubitak apetita, glositis, žgaravica, bol u trbuhu, mučnina i povraćanje, proljev. Kandidijaza i pseudomembranozni kolitis zabilježeni su kao rijetke nuspojave. U rijetkim slučajevima može doći do privremenog povećanja razine alkalne fosfataze, ukupnog bilirubina (kolestatska žutica), ACT i ALT (lijek-inducirani hepatitis).
    Alergijske reakcije. Cefazolin može izazvati alergijske reakcije. Prijavljeni su slučajevi groznice lijeka, osip na koži (urtikarija), svrbež, bronhospazam, eozinofilija; u izoliranim slučajevima - angioedem, artralgija, alergijski nefritis, anafilaktički šok, multiformni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom).
    Iz hemopoetskog sustava. U nekim slučajevima, reverzibilna neutropenija i leukopenija, trombocitemija i pozitivni rezultati izravnog i neizravnog Coombs testa zabilježeni su pri izračunu krvnih stanica. Bilo je sporadičnih slučajeva hipoprotrombinemije, koja je bila reverzibilna u primjeni vitamina K. U liječenju cefalosporinima zabilježeni su rijetki slučajevi hemolitičke anemije.
    Iz mokraćnog sustava. Kada se provodi terapija Cefazolinom, može doći do prolaznog povećanja razine dušika u urei u krvi, hiperkreatininemije. U usporedbi s cefaloridinom ili gentamicinom, učinci nefrotoksičnosti praktički se ne uočavaju. Rijetko, obično s velikim dozama (6 g), disfunkcija bubrega (u tim slučajevima doza se smanjuje, a liječenje se provodi pod kontrolom dinamike koncentracije uree i kreatinina u krvi).
    Lokalne reakcije. Intramuskularne injekcije Cefazolina mogu biti bolne i uzrokovati otvrdnjavanje tkiva na mjestu injiciranja. Kod nekih bolesnika nakon intravenske primjene Cefazolina došlo je do flebitisa (učestalost flebitisa je neznatna).
    Ostale nuspojave uključuju vrtoglavicu, stezanje u prsima, grčeve; disbakterioza, superinfekcija, kandidijaza - kandidalni stomatitis i vaginitis. Nedavni učinci su posljedica umnožavanja mikroorganizama koji nisu osjetljivi na cefazolin. Te nuspojave zahtijevaju poduzimanje odgovarajućih mjera, a liječnik treba pažljivo razmotriti treba li prekinuti ili nastaviti s primjenom Cefazolina.

    Cefazolin, očito, ne može izazvati nuspojave na fetusu. U svakom slučaju, cefazolin se može unijeti samo nakon ligamenta pupčane vrpce. Cefazolin je prisutan u vrlo malim koncentracijama u majčinom mlijeku: međutim, treba propisati da se cefazolin propisuje ženama koje doje.

    Ovaj paragraf odgovara na pitanja: koje su nuspojave cefamezina? Poremećaji imunološkog sustava. Alergijske reakcije: urtikarija, svrbež, osip, groznicu, temperatura, groznica, bolest reakcije poput seruma, eozinofilija, artralgija, edem, erythema, analni i genitalni pruritus, angioedem, Stevens-Johnson sindrom, eritema multiforme, toksična epidermalna nekroliza, eksfolijativni dermatitis.

    Posebne upute i mjere opreza:
    Prije uporabe odredite osjetljivost izoliranih patogena.
    Sve cefalosporine treba koristiti s oprezom u bolesnika s alergijama na penicilin, karbapeneme. Postoje klinički i laboratorijski podaci koji ukazuju na djelomičnu unakrsnu alergenost između penicilina i cefalosporinskih antibiotika, au rijetkim slučajevima zabilježene su ozbiljne reakcije na primjenu jedne ili obje ove antibiotske skupine (anafilaksija nakon parenteralne primjene). U slučaju znakova alergijskih reakcija potrebno je prekinuti primjenu Cefazolina i primijeniti odgovarajuće simptomatsko liječenje (epinefrin; GCS - prednizon, deksametazon; antihistaminici).
    Cefazolin se koristi s oprezom u slučaju bubrežne ili jetrene insuficijencije, crijevnih bolesti (uključujući povijest kolitisa).
    U bolesnika s smanjenom funkcijom bubrega potrebno je odabrati razine doziranja i intervale između injekcija Cefazolina, ovisno o težini oštećenja bubrega. U slučaju nestabilne funkcije bubrega, stalno praćenje serumskih razina Cefazolina osigurat će sigurnost lijeka. Svako istodobno ili naknadno propisivanje drugih lijekova s ​​nefrotoksičnim djelovanjem (aminoglikozidni antibiotici - kanamicin, streptomicin, gentamicin, itd.) Pojačava toksični učinak na bubrege i zahtijeva pažljivo praćenje njihove funkcije. Nemojte koristiti cefazolin istovremeno s "petljastim" diureticima.
    Kod djece u ranom djetinjstvu, Cefazolin se može koristiti samo u slučaju apsolutne potrebe i pod izravnim liječničkim nadzorom.
    Dugotrajna uporaba bilo kojeg antibiotika može dovesti do reprodukcije mikroorganizama koji su neosjetljivi na njega - superinfekcije. U takvim slučajevima potrebno je poduzeti odgovarajuće mjere.
    Uporaba cefalosporinskih antibiotika može iskriviti rezultate nekih laboratorijskih ispitivanja. Lažno pozitivni rezultati laboratorijskih testova na sadržaj šećera u urinu mogu se promatrati ako se provode pomoću Benedictovog rješenja, Fehlingove otopine ili Klinitesta. Do iskrivljenja rezultata ne dolazi u slučaju korištenja enzimskih metoda. Zabilježeni su lažni pozitivni rezultati izravnog i neizravnog Coombsovog testa, primjerice kod novorođenčadi čije su majke liječene Cefazolinom.
    Otopina je stabilna 48 sati kada se čuva u hladnjaku.

    Reakcije preosjetljivosti javljaju se u bolesnika s alergijom u anamnezi, posebice s obzirom na penicilin. Rijetke su anafilaktičke reakcije: teške akutne i generalizirane reakcije koje karakterizira kratkoća daha, često popraćena kolapsom ili šokom, kožnim i gastrointestinalnim manifestacijama.

    Patologija hemolipoetskog sustava. Kod 3% ili više bolesnika liječenih cefalosporinima, Coombsov test, izravan i neizravan, bio je pozitivan. Rijetke i blage i prolazne, neutropenija, eozinofilija, trombocitom ili trombocitopenija i leukopenija. Povišene transaminaze, alkalna fosfataza, laktat dehidrogenaza, gama-glutamil transpeptidaza ili bilirubin i disfunkcija jetre, uključujući kolestazu. Ovi učinci su obično blagi i nestaju s suspenzijom terapije.

    Interakcije s lijekovima:
    Ne preporučuje se propisivanje Cefazolina istodobno s antikoagulansima.
    Uz istovremenu uporabu s diureticima s "povratnom petljom" (furosemid, etakrinska kiselina), izlučivanje cefazolin kanalusa je blokirano (istodobnu primjenu treba izbjegavati).
    Cefazolin klirens bubrega se smanjuje dok se istodobno primjenjuje s probenecidom, što dovodi do povećanih i dužih koncentracija cefazolina u krvi.
    Sinergizam antibakterijskog djelovanja opažen je kada se kombinira s aminoglikozidnim antibioticima, vankomicin om, rifampicin om. Aminoglikozidi povećavaju rizik od oštećenja bubrega. Farmaceutski inkompatibilno s aminoglikozidima (uzajamna inaktivacija).
    Cefazolin može uzrokovati reakcije slične disulfiramu uz istovremenu primjenu s etanolom.

    Ponekad, privremeno povećanje azotemije i kreatinina. Rijetko, akutno povezana s intersticijskim nefritisom. Najčešće prijavljene nuspojave nakon peroralne primjene cefalosporina su mučnina, povraćanje, proljev i oralna kandidijaza. U pravilu su mekane i kratkotrajne, ali rijetko mogu biti takve da zahtijevaju suspenziju lijeka. Ostali uočeni učinci su bol u trbuhu, koljena, dispepsija, glositis i želučana piroza.

    Simptomi pseudomembranoznog kolitisa mogu se vidjeti tijekom i nakon antibiotske terapije. Gastrointestinalni učinci cefalosporina također se mogu pojaviti nakon intramuskularne primjene. Sistemske patologije i stanja na mjestu primjene. Kod nekih cefalosporina vrlo su česte lokalne reakcije: bol, otvrdnjavanje tkiva i bol nakon intramuskularne primjene, ponekad s dugotrajnim oticanjem. Isprati na mjestu ubrizgavanja.

    Uvjeti skladištenja:
    Čuvajte na suhom, tamnom mjestu nedostupnom djeci na temperaturi od 5 ° C.
    Ako pravilno skladištenje lijeka u potpunosti zadrži svoju aktivnost do datuma isteka roka valjanosti naznačenog na pakiranju.
    Uvjeti prodaje iz ljekarni - recept.

    Cefazolin: upute za uporabu

    struktura

    opis

    Farmakološko djelovanje

    Polusintetski antibiotik iz skupine I cefalosporina za parenteralnu uporabu.

    Mehanizam djelovanja cefazolina temelji se na supresiji sinteze bakterijske stanične stijenke bakterije u fazi rasta zbog blokiranja proteina koji vežu penicilin (PSB), kao što su transpeptidaze. To dovodi do baktericidnog učinka.

    Odnos između farmakokinetike i farmakodinamike

    Učinkovitost cefazolina bitno ovisi o dužini trajanja održavanja koncentracije lijeka iznad minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) za dani patogen.

    Obično osjetljivi mikroorganizmi:

    Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi:

    Staphylococcus aureus (meticilin-senzibil)

    Aerobni gram-negativni mikroorganizmi:

    Mikroorganizmi, koji mogu izgledati kao stečena otpornost:

    Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi:

    Streptococcus pneumoniae (penicilin-intermedijer)

    Aerobni gram-negativni mikroorganizmi:

    Mikroorganizmi s prirodnom otpornošću:

    Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi:

    Staphylococcus aureus (Meticilin-otporan)

    Streptococcus pneumoniae (otporan na penicilin)

    Aerobni gram-negativni mikroorganizmi:

    farmakokinetika

    Kada se primjenjuje, lijek se uništava u gastrointestinalnom traktu, stoga se cefazolin daje samo parenteralno. Nakon što se injekcija brzo upije; oko 90% primijenjene doze vezano je za krvne proteine. Maksimalna koncentracija cefazolina u krvi kod primjene i / m opažena je 1 sat nakon injekcije. Kada je i / m injekcija u dozama od 0,5 g ili 1 g Cmax 37 i 64 μg / ml, nakon 8 sati koncentracije u serumu su 3 i 7 μg / ml. Kod unošenja doze od 1 g Cmax - 185 ug / ml, koncentracija u serumu nakon 8 h - 4 µg / ml. T1/2 iz krvi - oko 1,8 sati s / ui 2 sata nakon injekcije. Terapijske koncentracije ostaju u krvnoj plazmi 8-12 sati, prodiru u zglobove, tkiva kardiovaskularnog sustava, trbušnu šupljinu, bubrege i urinarni trakt, posteljicu, srednje uho, respiratorni trakt, kožu i meka tkiva. Koncentracija u tkivu žučnog mjehura i žuči je značajno viša nego u serumu. U sinovijalnoj tekućini razina cefazolina postaje usporediva s razinama u serumu približno 4 sata nakon primjene. Loše prolazi kroz BBB. Prolazi kroz placentarnu barijeru, nalazi se u amnionskoj tekućini. Tajna (u malim količinama) u majčino mlijeko. Volumen distribucije - 0,12 l / kg.

    Nije biotransformiran. Uglavnom se izlučuje putem bubrega u nepromijenjenom obliku: tijekom prvih 6 sati - oko 60%, nakon 24 sata - 70-80%. Nakon primjene i / m u dozama od 0,5 g i 1,0 g, maksimalna koncentracija u urinu je 2400 μg / ml, a 4000 µg / ml. Mala količina lijeka izlučuje se žučom.

    Indikacije za uporabu

    Cefazolin za injekcije indiciran je za liječenje sljedećih infekcija uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima:

    Infekcije dišnog sustava: uzrokovane S. pneumoniae, S. aureus (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu) i S. pyogenes.

    Injekcijski benzatin penicilin smatra se lijekom izbora u liječenju i prevenciji streptokoknih infekcija, uključujući prevenciju reumatizma.

    Cefazolin je učinkovit u uklanjanju streptokoka iz nazofarinksa, međutim, nema podataka o učinkovitosti cefazolina u kasnijoj prevenciji reumatizma.

    Infekcije mokraćnog sustava: uzrokovane E. coli, P. mirabilis.

    Infekcije kože i njenih struktura: uzrokovane S. aureusom (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu), S. pyogenes i drugim streptokoknim sojevima.

    Infekcije bilijarnog trakta: uzrokovane E. coli, različitim sojevima Streptococcusa, P. mirabilis i S. aureus.

    Infekcije kostiju i zglobova: uzrokovane S. aureusom.

    Genitalne infekcije (uključujući prostatitis, epididimitis): uzrokovane E. coli, P. mirabilis.

    Septikemija: uzrokovana S. pneumoniae, S. aureus (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu), P. mirabilis, E. coli.

    Endokarditis: uzrokovan S. pyogenes (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu). Potrebno je provesti odgovarajuće studije o kulturi i osjetljivosti kako bi se odredila osjetljivost patogena na cefazolin.

    Perioperativna profilaksa: profilaktička primjena cefazolina prije operacije, tijekom operacije i nakon operacije može smanjiti učestalost nekih postoperativnih infekcija u bolesnika koji su podvrgnuti operaciji koja je klasificirana kao kontaminirana ili potencijalno kontaminirana (na primjer, vaginalna histerektomija i kolecistektomija u bolesnika iz skupina visokog rizika : starost preko 70 godina, istodobni akutni holecistitis, opstruktivna žutica ili prisutnost žučnih kamenaca).

    Perioperativna uporaba cefazolina također može biti učinkovita kod kirurških pacijenata kod kojih će infekcija na mjestu kirurškog zahvata predstavljati ozbiljan rizik (na primjer, tijekom operacije na otvorenom srcu i kod protetskih zglobova).

    Profilaktička primjena cefazolina obično se prekida u roku od 24 sata nakon kirurškog zahvata. U kirurgiji, gdje pojava infekcije može biti posebno razorna (na primjer, tijekom operacije na otvorenom srcu i protetskih zglobova), profilaktička primjena cefazolina može trajati od 3 do 5 dana nakon završetka operacije.

    Da bi se smanjio razvoj bakterija otpornih na lijekove i da bi se održala učinkovitost cefazolina i drugih antibakterijskih lijekova, cefazolin se smije koristiti samo za liječenje ili prevenciju infekcija s dokazanim ili sumnjivim mikroorganizmom. Kada su dostupne informacije o kulturi i osjetljivosti, potrebno je razmotriti uvjete za odabir ili promjenu antibiotske terapije. U nedostatku takvih podataka, informacije o lokalnoj epidemiologiji i osjetljivosti mogu doprinijeti empirijskom izboru terapije.

    kontraindikacije

    Preosjetljivost na cefalosporinske antibiotike; trudnoća. Lijek se ne propisuje nedonoščadi i djeci prvog mjeseca života.

    S pažnjom: zatajenje bubrega, crijevne bolesti (uključujući kolitis u anamnezi).

    Trudnoća i dojenje

    Tijekom razdoblja dojenja, lijek se koristi s oprezom, zaustavljajući dojenje tijekom razdoblja liječenja. Uporaba tijekom trudnoće dopuštena je samo iz zdravstvenih razloga.

    Doziranje i primjena

    Lijek se primjenjuje intramuskularno i intravenozno (mlazom ili kapanjem). Režim doziranja postavlja se pojedinačno, uzimajući u obzir ozbiljnost bolesti, vrstu patogena i njegovu osjetljivost na cefazolin.

    Priprema otopina za injekcije i infuzije

    Za intramuskularnu primjenu, sadržaj bočice 0,5 g lijeka se otopi u 2 ml, 1 g u 4 ml izotonične otopine natrijevog klorida ili sterilne vode za injekcije, temeljito protresanjem do potpunog otapanja. Dobivena otopina se ubrizgava duboko u mišić.

    Za injekciju intravenskim mlazom, jedna doza lijeka se razrijedi u 10 ml izotonične otopine natrijevog klorida ili sterilne vode za injekcije i polako se injektira tijekom 3-5 minuta. Za intravenozno kapanje, 0,5 g ili 1 g lijeka se razrijedi u 50-100 ml vode za injekcije ili izotoničnoj otopini natrijevog klorida ili 5% otopine dekstroze i primjenjuje se 20-30 minuta (brzina ubrizgavanja je 60-80 kapi u 1 minuti). ).

    Prikladne su samo prozirne, svježe pripremljene otopine lijeka.

    Za odrasle, pojedinačna doza cefazolina za infekcije uzrokovane gram-pozitivnim mikroorganizmima iznosi 0,25-0,5 g svakih 8 sati.Za infekcije dišnih putova umjerene težine uzrokovane pneumokokima, ili infekcije mokraćnog sustava za odrasle, lijek se propisuje u dozi od 0,5-1 g 12 h Za bolesti uzrokovane gram-negativnim mikroorganizmima, lijek se propisuje u dozi od 0,5-1 g svakih 6-8 sati.

    U teškim infekcijama (sepsa, endokarditis, peritonitis, destruktivna upala pluća, akutni osteomijelitis, komplicirane urološke infekcije) dnevna doza lijeka za odrasle može se povećati na maksimalno 6 g / dan, uz interval između injekcija od 6-8 sati.

    Za prevenciju postoperativne infekcije - u / in, 1 g 0,5-1 h prije operacije, 0,5-1 g - tijekom operacije i 0,5-1 g - svakih 8 sati tijekom prvih dana nakon operacije.

    Djeca starija od 1 mjeseca, lijek se propisuje u dnevnoj dozi od 20-50 mg / kg tjelesne težine (u 3-4 doze); s teškim infekcijama - 90-100 mg / kg. Maksimalna dnevna doza za djecu je 100 mg / kg.

    Prosječno trajanje liječenja je 7-10 dana.

    Kod propisivanja cefazolina u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, potrebna je korekcija režima doziranja. U odraslih se doza lijeka smanjuje i interval između injekcija se povećava. Početna doza lijeka, bez obzira na stupanj disfunkcije bubrega, je 0,5 g. Nadalje, sljedeći režimi doziranja cefazolina preporučuju se u odraslih bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom:

    - s klirensom kreatinina 55 ml / min. i više, možete unijeti punu dozu;

    - s klirensom kreatinina 35-54 ml / min. možete unijeti punu dozu, ali intervale između injekcija treba povećati na 8 sati;

    - s klirensom kreatinina manjim od 11-34 ml / min. ½ doza se daje s intervalom od 12 sati između injekcija;

    - s klirensom kreatinina od 10 ml / min. i manje ½ doze se daje s intervalom između injekcija od 18-24 h.

    U slučaju poremećaja funkcije bubrega u djece, prvo se primjenjuje uobičajena pojedinačna doza lijeka, naknadne doze se korigiraju uzimajući u obzir stupanj zatajenja bubrega:

    - s klirensom kreatinina 70-40 ml / min. lijek se primjenjuje u dnevnoj dozi od 12-30 mg / kg, podijeljenoj u 2 doze s intervalom od 12 sati;

    - s klirensom kreatinina od 40-20 ml / min. lijek se primjenjuje u dnevnoj dozi od 5-12,5 mg / kg, podijeljenoj u 2 doze s intervalom od 12 sati;

    - s klirensom kreatinina manjim od 5-20 ml / min. lijek se primjenjuje u dnevnoj dozi od 2-5 mg / kg, podijeljen u 2 doze s intervalom od 24 sata.

    Nuspojave

    Imunološki sustav: kožni osip, svrbež, crvenilo, dermatitis, urtikarija, hipertermija, angioneurotski edem, anafilaktički šok, eksudativna eritema multiforme, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), eozinofilija, artralgija, serumska bolest, bronhospazma.

    Od strane krvnog sustava i limfnog sustava: zabilježeni su slučajevi leukopenije, agranulocitoze, neutropenije; limfopenija, hemolitička anemija, aplastična anemija, trombocitopenija / trombocitoza, hipoprotrombinemija, smanjenje hematokrita, povećanje protrombinskog vremena, pancitopenija.

    Na dijelu gastrointestinalnog trakta: anoreksija, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, proljev, nadutost, simptomi pseudomembranoznog kolitisa, koji se mogu pojaviti tijekom ili nakon liječenja, s dugotrajnom primjenom može se razviti disbakterioza, kandidijaza gastrointestinalnog trakta (uključujući kandidalni stomatitis). U izoliranim slučajevima došlo je do povećanja razine ALT i AST i alkalne fosfataze, iznimno rijetko - prolaznog hepatitisa i kolestatske žutice, hiperbilirubinemije.

    Na dijelu mokraćnog sustava: oštećena bubrežna funkcija (povećana razina uree u krvi, hiperkreatininemija); u takvim slučajevima, doza lijeka se smanjuje, a liječenje se provodi pod kontrolom dinamike tih pokazatelja. Rijetko su zabilježeni intersticijalni nefritis i druge bubrežne disfunkcije (nefropatija, nekroza papila bubrega, zatajenje bubrega).

    Neurološki poremećaji: glavobolja, vrtoglavica, parestezije, tjeskoba, uznemirenost, hiperaktivnost, napadaji.

    Reakcije na mjestu ubrizgavanja: bol, otvrdnjavanje, oticanje na mjestu injiciranja, slučajevi flebitisa razvijeni s intravenskom primjenom.

    Ostale nuspojave: opća slabost, blijeda koža, tahikardija, krvarenje. U rijetkim slučajevima može uzrokovati anogenitalni svrbež, genitalnu kandidiazu i vaginitis. Test pozitivnog Coombsa. Kod produljene uporabe može se razviti superinfekcija uzrokovana patogenima rezistentnim na lijekove.

    predozirati

    Parenteralna primjena nerazumno visokih doza lijeka može uzrokovati vrtoglavicu, paresteziju i glavobolju. Kod predoziranja cefazolinom ili njegove kumulacije u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega mogu se pojaviti neurotoksični učinci s povećanom konvulzivnom spremnošću, generaliziranim kloničko-toničkim konvulzijama, povraćanjem i tahikardijom.

    Liječenje: prestati uzimati lijek, ako je potrebno - provoditi antikonvulzivnu, desenzibilizirajuću terapiju. U slučaju teškog predoziranja preporučuju se terapija održavanja i praćenje hematoloških, bubrežnih, jetrenih i sustava zgrušavanja krvi dok se stanje pacijenta ne stabilizira. Lijek se izlučuje na hemodijalizi; peritonealna dijaliza je manje učinkovita.

    Interakcija s drugim lijekovima

    Ne preporučuje se istodobno s antikoagulansima i diureticima, uključujući furosemid, etakrinska kiselina (uz istovremenu primjenu s diureticima petlje, blokiranje kanalne sekrecije cefazolina).

    Sinergizam antibakterijskog djelovanja opažen je u kombinaciji s aminoglikozidnim antibioticima. Aminoglikozidi povećavaju rizik od oštećenja bubrega. Farmaceutski inkompatibilno s aminoglikozidima (uzajamna inaktivacija). Lijek se ne smije miješati u jednoj infuzijskoj bočici s drugim antibioticima (kemijska nekompatibilnost).

    Izlučivanje lijeka se smanjuje kada se primjenjuje istodobno s probenicidom. Lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju, usporavaju izlučivanje, povećavaju koncentraciju u krvi i povećavaju rizik od toksičnih reakcija.

    Cefazolin nije kompatibilan s lijekovima koji sadrže amikacin, amobarbital natrij, bleomicin sulfat, kalcijev-glukeptat, kalcijev glukonat, cimetidin hidroklorid, kolistimetat natrij, eritromicin-gluceptat, kanamicin sulfat, oksitetraciklin hidroklorid, pentobarbital natrij, polimiksin B sulfat i tetraciklin hidroklorida.

    Uz istovremenu primjenu s etanolom moguće su reakcije slične disulfiramu.

    Unutar preparata cefazolina i penicilina može doći do unakrsne reaktivnosti.

    Cefazolin može smanjiti terapijski učinak BCG cjepiva, tifusnog cjepiva, tako da se ova kombinacija ne preporučuje.

    Mjere opreza

    Bolesnici s alergijskim reakcijama u anamnezi na peniciline, karbapeneme, mogu imati povećanu osjetljivost na cefalosporinske antibiotike, pa biste trebali biti svjesni mogućnosti razvoja unakrsnih alergijskih reakcija.

    Tijekom liječenja cefazolinom moguće je dobiti pozitivne (izravne i neizravne) Coombs-ove uzorke i lažno-pozitivnu reakciju urina na glukozu. Lijek ne utječe na rezultate glikozurnih testova provedenih enzimskim metodama. U imenovanju lijeka može pogoršati gastrointestinalne bolesti, osobito kolitis.

    Liječenje antibakterijskim lijekovima, osobito kod teških bolesti kod starijih osoba, kao i kod oslabljenih bolesnika, djece, može dovesti do pojave dijareje povezane s antibioticima, kolitisa, uključujući pseudomembranozni kolitis. Stoga, ako se javlja proljev tijekom ili nakon liječenja cefazolinom, potrebno je isključiti ove dijagnoze, uključujući pseudomembranozni kolitis. Primjenu cefazolina treba prekinuti u slučaju teškog i / ili miješanog s proljevom krvi i provesti odgovarajuću terapiju. U nedostatku potrebnog liječenja mogu se razviti toksični megakolon, peritonitis i šok.

    Nije potrebno prilagoditi dozu za gerijatrijske bolesnike s normalnom bubrežnom funkcijom.

    Cefazolin se ne može primijeniti intratekalno zbog mogućnosti razvoja teških toksičnih reakcija iz središnjeg živčanog sustava, uključujući napade.

    Bolesnike s poremećenom sintezom ili nedostatkom vitamina K (na primjer, kronična bolest jetre, bolesti bubrega, starost, pothranjenost, dugotrajna antibiotska terapija), uz produljenu terapiju antikoagulansima prije primjene cefazolina, treba pratiti protrombinsko vrijeme.

    Kada se intravenozno daju hipotonične otopine pomoću vode za injekcije kao otapala, može se razviti hemoliza.

    Jedna bočica 500 mg Cefazolin-Belmeda sadrži 1,05 mmol (24,1 mg) natrija. Jedna bočica 1000 mg Cefazolin-Belmeda sadrži 2,1 mmol (48,2 mg) natrija. To treba uzeti u obzir kod ljudi koji kontroliraju unos natrija (koji su na dijeti s malo natrija).

    Primjena kod djece. Lijek se ne propisuje nedonoščadi i djeci mlađoj od 1 mjeseca.

    Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim vozilima i drugim potencijalno opasnim strojevima. Potrebno je paziti pri vožnji vozila i drugih potencijalno opasnih strojeva zbog mogućnosti napadaja.

    Obrazac za izdavanje

    Uvjeti skladištenja

    Na mjestu zaštićenom od vlage i svjetla na temperaturi ne višoj od 25 ° C.

  • Soli urina - zašto se pojavljuju kod odraslih

    Često mokrenje kod žena