Upute za uporabu lijeka Levofloxacin *

Levofloksacin (Levofloxacin)

Sadržaj

Strukturna formula

Rusko ime

Latinski naziv tvari Levofloxacin

Kemijsko ime

(-) - (S) -9-fluoro-2,3-dihidro-3-metil-10- (4-metil-l-piperazinil) -7-okso-7H-pirido [l, 2,3-de] Hemihidrat 1,4-benzoksazin-6-karboksilne kiseline

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari Levofloxacin

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristične tvari Levofloxacin

Sintetičko kemoterapijsko sredstvo, fluorirani karboksihinolon, S-enantiomer bez primjesa racemičnog spoja - ofloksacina. Svjetlo žućkasto-bijeli do žuto bijeli kristalni prah ili kristali. Molekulska masa 370,38. Lako se otapa u vodi pri pH 0,6–6,7. Molekula postoji kao amfion pri pH vrijednosti koja odgovara mediju tankog crijeva. Ima sposobnost stvaranja stabilnih spojeva s ionima mnogih metala. Sposobnost stvaranja kelatnih spojeva in vitro smanjuje se sljedećim redoslijedom: Al + Cu> 2 + Zn + Mg + Ca +.

farmakologija

Ima širok spektar djelovanja. Inhibira bakterijsku topoizomerazu IV i DNA girazu (tip II topoizomeraza) - enzime potrebne za replikaciju, transkripciju, popravak i rekombinaciju bakterijske DNA. U koncentracijama jednakim ili malo višim od inhibitornih koncentracija, najčešće ima baktericidno djelovanje. In vitro, rezistencija levofloksacina koja je rezultat spontanih mutacija rijetko se formira (10 −9 −10 −10). Iako je uočena unakrsna rezistencija između levofloksacina i drugih fluorokinolona, ​​neki mikroorganizmi koji su rezistentni na druge fluorokinolone mogu biti osjetljivi na levofloksacin.

Utvrđena in vitro i potvrđena u kliničkim ispitivanjima, djelotvornost protiv gram-pozitivnih bakterija - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (sojevi osjetljivi na meticilin), Staphylococcus epidermidis (sojevi osjetljivi na meticilin), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus povlači i pyogenes; Gram-negativne bakterije - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens i drugih mikroorganizama - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Za većinu (≥90%) soja slijedećih mikroorganizama in vitro MIC instaliran levofloksacina (2 ug / ml i manje), ali kliničke primjene djelotvornosti i sigurnosti levofloksacina u liječenju infekcija uzrokovanih ovim sredstvima nije ustanovljena u odgovarajuće i dobro kontroliranim studijama: gram bakterija Staphylococcus - haemolyticus, Streptococcus (skupina C / F), Streptococcus (skupina G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis, gram necoco Yersinia pestis; Gram-pozitivni anaerobi - Clostridium perfringens.

Može biti učinkovit protiv mikroorganizama otpornih na aminoglikozide, makrolide i beta-laktamske antibiotike (uključujući penicilin).

* Sojevi s višestrukom otpornošću na antibiotike (na više lijekova rezistentnih Streptococcus pneumoniae - MDRSP) uključuju sojeve rezistentne na dvije ili više sljedećih antibiotika: penicilin (s MIC ≥2 mg / ml), II-generacije cefalosporina (npr cefuroksim), makrolidi, tetraciklina i trimetoprim / sulfametoksazol.

Učinkovitost levofloksacina u liječenju bakterijske pneumonije stečene u zajednici (7-14-dnevni režim doziranja) proučavana je u dvije prospektivne multicentrične kliničke studije. Prvi randomizirano ispitivanje uključuje 590 bolesnika s bakterijskom pneumonija, komparativnom istraživanju učinkovitosti levofloksacina u dozi od 500 mg jednom dnevno usmeno ili u / za 7-14 dana i cefalosporine s ukupnom trajanju liječenja 7-14 dana; ako se sumnja na prisustvo atipičnog patogena pneumonije ili se potvrdi, bolesnici iz usporedne skupine mogu dodatno primiti eritromicin ili doksiciklin. Klinički učinak (izliječenje ili poboljšanje) na dan 5-7 nakon završetka terapije levofloksacinom bio je 95% u usporedbi s 83% u skupini za usporedbu. U drugoj studiji, koja je uključivala 264 bolesnika koji su primali levofloksacin u dozi od 500 mg jednom dnevno ili IV tijekom 7-14 dana, klinički učinak bio je 93%. U obje studije, učinkovitost levofloksacina u liječenju atipične pneumonije uzrokovane Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae i Legionella pneumoniae bila je 96, 96 odnosno 70%. Stupanj mikrobiološkog iskorjenjivanja u obje studije bio je u skladu s sredstvo: H.influenzae - 98%, S. pneumoniae je uginula - 95%, S. aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

Levofloksacin je učinkovit za liječenje pneumonije stečene u zajednici uzrokovane sojevima Streptococcus pneumoniae otpornih na više lijekova (MDRSP). Nakon mikrobiološke procjene izolata MDRSP izoliranih iz 40 bolesnika, pokazalo se da je 38 bolesnika (95%) postiglo klinički (oporavak ili poboljšanje) i bakteriološki učinak nakon završetka terapije levofloksacinom. Stupanj suzbijanja je bio bakteriološkog za različita sredstva: penicilin-rezistentnih sojeva - 94,1%, sojevi otporni na cefalosporine 2 generacije - 96,9%, sojevi otporni su na makrolidne - 96,6%, sojevi otporni na sulfametoksazol / trimetoprim - 89,5%, sojevi otporni na tetraciklin - 100%.

Učinkovitost i levofloksacin sigurnost u bakterijsku upalu pluća (5-dnevnog režima doziranja) stečenog procijenjeni su u dvostruko-slijepoj, slučajnoj, prospektivno, multicentrično ispitivanje, 528 ambulantnih i hospitalizirano odrasle pacijente klinički i radiološki definiran CAP blage do teške u odnosu na primanje levofloksacina 750 mg (intravenski ili oralno svaki dan tijekom pet dana) ili u dozi od 500 mg (intravenski ili oralno dnevno tijekom 10 dana) s). Klinički učinak (poboljšanje ili oporavak) bio je 90,9% u skupini liječenoj levofloksacinom u dozi od 750 mg, a 91,1% u skupini liječenoj levofloksacinom u dozi od 500 mg. Mikrobiološke učinkovitosti (stupanj suzbijanja bakteriološkog) 5 dana režim doziranja ovisno o štetočinji: S. pneumoniae je uginula - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Učinkovitost i sigurnost levofloksacina u liječenju akutnog bakterijskog sinusitisa (5 i 10-14 dana režima doziranja) uzrokovane bakterijama Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, procijenjena je u dvostruko-slijepom, randomiziranom, prospektivno, multicentrično ispitivanje, 780 bolesnici na vanbolničkom liječenju koji su primili oralnu levofloksacina jednom dnevno u dozi od 750 mg tijekom 5 dana ili 500 mg tijekom 10 dana. Klinički učinak levofloksacina (potpuna ili djelomična rješavanje simptoma akutnog bakterijskog sinusitisa u tolikoj mjeri da se nije smatralo potrebno dodatno antibakterijska terapija), u skladu s mikrobiološkoj analizi bio je 91,4% u skupini koja je primala levofloksacinu 750 mg i 88,6% u skupina koja je primala 500 mg levofloksacina.

Djelotvornost levofloksacina u liječenju kompliciranih infekcija mokraćnog sustava i akutnog pijelonefritisa (5 dana režim doziranja) procijenjena je u 1109 pacijenata u randomiziranoj, dvostruko slijepo kliničkim ispitivanju, u kojem su pacijenti primili levofloksacina u dozi od 750 mg / ili oralno jednom dnevno 5 dana (546 pacijenata) ili ciprofloksacin 400 mg i.v. ili 500 mg peroralno dvaput dnevno tijekom 10 dana (563 bolesnika). Učinkovitost levofloksacina procijenjena nakon 10-14 dana, a stupanj suzbijanja je bakteriološkog, ovisno o štetočinji: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

Učinkovitost i sigurnost levofloksacina u liječenju je procijenjena tijekom 10-dnevnog trajanja levofloksacina liječenja u dozi od 250 mg oralno jednom dnevno u 285 bolesnika s nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava, komplicirana infekcija mokraćnog sustava i akutnog pijelonefritisa (10-dnevni režim doziranja), komplicirane infekcije mokraćnog (blage do umjerene ozbiljnosti) i akutni pijelonefritis (blage do umjerene ozbiljnosti) u randomiziranom, dvostruko slijepom, multicentričnom kliničkom ispitivanju Vania. Mikrobiološka učinkovitost, mjerena bakteriološkim iskorjenjivanjem mikroorganizama, iznosila je oko 93%.

Učinkovitost levofloksacina u infektivnih lezija kože i kožnih struktura ispitana je u otvorenom randomiziranom komparativne studije, uključujući 399 bolesnika liječenih levofloksacina 750 mg / dan (u /, a zatim u) ili referentni preparat za (10 ± 4,7) dana. Kirurške manipulacije u složene infekcija (excising mrtvog tkiva i drenažu) kratko prije ili za vrijeme terapije antibioticima (kao dio kombinirane terapije) su provedena u 45% pacijenata koji su primali levofloksacina i 44% pacijenata skupinu. Među pacijentima koji su bili praćeni 2-5 dana na kraju obrade lijekom, klinički učinak bio 116/138 (84,1%) u skupini koja je primala levofloksacina i 106/132 (80,3%) u kontrolnoj skupini.

Učinkovitost levofloksacina također je dokazana u multicentričnoj randomiziranoj otvorenoj studiji u liječenju bolničke pneumonije iu multicentričnoj randomiziranoj dvostruko slijepoj studiji u liječenju kroničnog bakterijskog prostatitisa.

Klinički učinak levofloksacina u obliku 0,5% kapi za oči u randomiziranim dvostruko slijepim multicentričnim kontroliranim ispitivanjima u liječenju bakterijskog konjuktivitisa bio je 79% na kraju liječenja (6-10 dana). Stupanj mikrobiološke eradikacije dosegao je 90%.

Apsorpcija. Nakon što se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, apsolutna bioraspoloživost tableta od 500 mg i 750 mg levofloksacina je 99%. C_maksimum Postiže se nakon 1-2 sata, a kada se uzima s hranom, vrijeme potrebno za postizanje C malo se povećava._maksimum (1 sat) i blago se smanjuje C_maksimum (14%), dakle, levofloksacin se može primijeniti bez obzira na obrok. Nakon davanja injekcije jednom zdravom dobrovoljcu u dozi od 500 mg (infuzija 60 minuta)_maksimum bio je (6,2 ± 1) ug / ml, s dozom od 750 mg (infuzija tijekom 90 minuta) - (11,5 ± 4) ug / ml. Farmakokinetika levofloksacina je linearna i predvidljiva s jednokratnom i ponovljenom oralnom i intravenskom primjenom. Stalna koncentracija u plazmi se postiže nakon 48 sati, s dozom od 500 do 750 mg jednom dnevno. Kod ponovljenog davanja zdravim dobrovoljcima vrijednosti C_maksimum kada je primijenjen oralno 500 mg / dan - (5.7 ± 1.4) μg / ml, 750 mg / dan - (8.6 ± 1.9) μg / ml; s uvođenjem na / u 500 mg / dan - (6.4 ± 0.8) μg / ml, 750 mg / dan - (12.1 ± 4.1) μg / ml. Profil koncentracije levafloksacina u plazmi nakon IV injekcije sličan je profilu nakon oralne primjene u ekvivalentnoj dozi.

Distribucija. Medij V_d čini 74–112 l nakon jednokratnih i ponovljenih unosa doza od 500 i 750 mg. Široko je rasprostranjen u tijelu tijela, dobro prodire u tkivo pluća (koncentracija u plućima je 2-5 puta veća od koncentracije u plazmi). In vitro, u rasponu koncentracija koje odgovaraju kliničkim vrijednostima (1–10 µg / ml), vezanje na proteine ​​plazme (uglavnom albumin) je 24–38% i ne ovisi o koncentraciji levofloksacina.

Metabolizam i izlučivanje. Stereokemijski stabilna u plazmi i urinu, ne pretvara se u svoj enantiomer, D-ofloksacin. U tijelu se praktički ne metabolizira. Izlučuje se uglavnom nepromijenjeno u urinu (oko 87% doze unutar 48 sati), manje količine - s izmetom (manje od 4% u 72 sata). Manje od 5% određuje se u urinu u obliku metabolita (desmetil, dušikov oksid), uz malu specifičnu farmakološku aktivnost.

Terminal T_1/2 iz plazme je 6-8 sati nakon jednokratne ili ponovljene injekcije unutar ili u / u. Ukupni Cl je 144–226 ml / min, renalna Cl 96–142 ml / min, izlučivanje se vrši glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Istovremena primjena cimetidina ili probenecida dovodi do smanjenja renalnog Cl, odnosno za 24 i 35%, što ukazuje na sekreciju levofloksacina u sekcijama proksimalnog tubula. Kristali levofloksacina nisu otkriveni u svježe prikupljenom urinu.

Posebne skupine pacijenata

Dob, spol, rasa. Farmakokinetika levofloksacina neovisna je o dobi, spolu i rasi bolesnika.

Nakon davanja 500 mg oralno zdravim muškim dobrovoljcima T_1/2 prosječno 7,5 sati u usporedbi s 6,1 sati za žene; razlike su se odnosile na osobitosti stanja bubrežne funkcije kod muškaraca i žena i nisu imale klinički značaj.

Značajke farmakokinetike, ovisno o rasi, proučavane su analizom kovarijance podataka 72 ispitanika: 48 - bijelaca i 24 - ostalih; nisu pronađene razlike u pogledu ukupnog klirensa i volumena distribucije.

Starost Farmakokinetika levofloksacina u starijih bolesnika nema značajne razlike ako se uzmu u obzir individualne razlike u vrijednosti klirensa kreatinina. Nakon jedne oralne doze od 500 mg levofloksacina T_1/2 kod zdravih starijih bolesnika (66-80 godina), to je 7,6 sati u usporedbi s 6 sati kod mlađih bolesnika; razlike su zbog varijabilnosti u bubrežnoj funkciji i nisu klinički značajne. Nije potrebna prilagodba doze kod starijih bolesnika.

Zatajenje bubrega. Bolesnici s oštećenjem funkcije bubrega (Cl-kreatinin 0,1% u bolesnika liječenih levofloksacinom (N = 7537). Najčešće nuspojave (≥3%) bile su mučnina, glavobolja, proljev, nesanica, konstipacija i vrtoglavica.

Iz živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja (6%), vrtoglavica (3%), nesanica 1 (4%); 0,1–1% - anksioznost, uznemirenost, zbunjenost, depresija, halucinacije, noćne more 1, poremećaj spavanja 1, anoreksija, neobični snovi 1, tremor, grčevi, parestezija, vrtoglavica, hipertenzija, hiperkinezija, slaba koordinacija pokreta, pospanost 1, nesvjestica.

Sa strane kardiovaskularnog sustava i krvi: 0,1–1% - anemija, aritmija, palpitacije, zastoj srca, supraventrikularna tahikardija, flebitis, epistaksa, trombocitopenija, granulocitopenija.

Na dijelu dišnog sustava: kratkoća daha (1%).

Na organima probavnog trakta: mučnina (7%), proljev (5%), zatvor (3%), bolovi u trbuhu (2%), dispepsija (2%), povraćanje (2%); 0,1–1% - gastritis, stomatitis, pankreatitis, ezofagitis, gastroenteritis, glositis, pseudomembranozni kolitis, abnormalna funkcija jetre, povišeni jetreni enzimi, povišena alkalna fosfataza.

Iz urogenitalnog sustava: vaginitis 2 (1%); 0,1–1%: oštećenje bubrežne funkcije, akutno zatajenje bubrega, genitalna kandidijaza.

Na dijelu lokomotornog sustava: 0,1–1% - artralgija, tendonitis, mijalgija, bol u skeletnim mišićima.

Za kožu: osip (2%), svrbež (1%); 0,1–1% - alergijske reakcije, edem (1%), urtikarija.

Ostali: kandidijaza (1%), reakcija na mjestu intravenske injekcije (1%), bol u prsima (1%); 0,1–1%: hiperglikemija / hipoglikemija, hiperkalemija.

U kliničkim ispitivanjima s višestrukim dozama primijećeni su oftalmički poremećaji, uključujući kataraktu i zamućenje leće višestrukim točkama, u bolesnika koji se liječe s fluorokinolonima, uključujući levofloksacin. Veza između tih pojava i primanja lijekova nije uspostavljena.

2 N = 3758 (žene)

Nemoguće je pouzdano procijeniti učestalost razvoja ovih fenomena i uzročno-posljedične veze s uporabom lijekova, jer su poruke spontano primljene od populacije neodređene veličine.

Iz živčanog sustava i osjetilnih organa: pojedinačna izvješća o encefalopatiji, EEG abnormalnosti, periferna neuropatija (može biti ireverzibilna), psihoza, paranoja, pojedinačna izvješća o pokušajima samoubojstva i suicidalne misli, uveitis, oštećenje vida (uključujući diplopiju, smanjenje oštrina vida, zamagljen vid, skotom), gubitak sluha, tinitus, parosmija, anosmija, gubitak okusa, perverzija okusa, disfonija, pogoršanje mijastenije gravis, pseudotumor mozga.

Od kardiovaskularnog sustava i krvi: pojedinačna izvješća o torsade de pointes, produljenje QT intervala, tahikardija, vazodilatacija, povećanje INR, produljenje PV, pancitopenija, aplastična anemija, leukopenija, hemolitička anemija, eozinofilija.

Na organima probavnog trakta: zatajenje jetre (uključujući smrtne slučajeve), hepatitis, žuticu.

Na dijelu lokomotornog sustava: ruptura tetive, oštećenje mišića, uključujući rupturu, rabdomiolizu.

Na strani kože: bulozni osip, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem, reakcije fotosenzitivnosti / fototoksičnosti.

Alergijske reakcije: reakcije preosjetljivosti (ponekad fatalne), uključujući anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije, anafilaktički šok, angioedem, serumska bolest; pojedinačna izvješća o alergijskom pneumonitisu.

Ostali: leukocitoklastični vaskulitis, povećana aktivnost mišićnih enzima, hipertermija, multiorgansko neuspjeh, intersticijalni nefritis.

Kod primjene levofloksacina u obliku 0,5% kapi za oči, najčešće zabilježeni učinci bili su: 1-3% - prolazno smanjenje vida, prolazno pečenje, bol ili nelagodnost u oku, osjećaj stranog tijela u oku, groznica, glavobolja, faringitis, fotofobija; ®

LEVOFLOXACIN, aktivna tvar

LEVOFLOXACIN je latinski naziv aktivne tvari LEVOFLOXACIN

ATX kodovi za levofloksacin

J01MA12 (Levofloxacin)
J04AM (Kombinacije anti-TB lijekova)
S01AX19 (Levofloksacin)

Prije uporabe lijeka levofloksatsin trebali konzultirati sa svojim liječnikom. Ovaj priručnik s uputama namijenjen je isključivo informacijama. Više informacija potražite u napomenama proizvođača.

Klinička i farmakološka skupina

06.051 (lijek protiv tuberkuloze)
06.038 (Antibakterijski lijek iz skupine fluorokinolona)
26.023 (Antibakterijski lijek fluorokinolonske skupine za lokalnu primjenu u oftalmologiji)

Farmakološko djelovanje

Fluorokinolon, antimikrobno baktericidno sredstvo širokog spektra. On blokira DNA girazu (topoizomeraza II) i topoizomerazu IV, ometa superkoiliranje i šivanje prekida DNA, inhibira sintezu DNA i uzrokuje duboke morfološke promjene u citoplazmi, staničnoj stijenci i membranama. Djelotvorni protiv Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes i Streptococcus agalactiae, streptokokima viridans grupa, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

farmakokinetika

Kada se gutanje brzo i gotovo potpuno apsorbira iz probavnog trakta. Unos hrane malo utječe na brzinu i potpunost apsorpcije. Biološka raspoloživost je 99%. Cmax se postiže za 1-2 sata, a kada se uzima 250 mg i 500 mg je 2,8 odnosno 5,2 µg / ml. Vezanje proteina u plazmi - 30-40%. Dobro prodire u organe i tkiva: pluća, bronhijalna sluznica, sputum, organi urogenitalnog sustava, polimorfonuklearni leukociti, alveolarni makrofagi. U jetri se mali dio oksidira i / ili deacetilira. Bubrežni klirens je 70% ukupnog klirensa.

T1 / 2 - 6-8 h Izlučuje se uglavnom bubrezima glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Manje od 5% levofloksacina izlučuje se kao metaboliti. U nepromijenjenom obliku, 70% se izlučuje urinom unutar 24 sata, a 87% u 48 sati; u izmetu 72 sata, otkrivena je 4% unesene doze. Nakon u / v infuzije od 500 mg tijekom 60 minuta Cmax - 6,2 µg / ml. Za intravenske i ponovljene injekcije, prividni Vd nakon primjene iste doze je 89-112 l, Cmax 6,2 µg / ml, T1 / 2 - 6,4 h.

LEVOFLOKSACIN: DOZIRANJE

Unutra, prije obroka ili u pauzi između obroka, ne tekuće, dovoljno stisnutu tekućinu. Ulaz / polako. Kod sinusitisa - iznutra, 500 mg 1 vrijeme / dan; tijekom pogoršanja kroničnog bronhitisa - 250-500 mg 1 vrijeme / dan. Kod upale pluća - iznutra, 250-500 mg 1-2 puta / dan (500-1000 mg / dan); In / in - 500 mg 1-2 puta dnevno. Za infekcije mokraćnog sustava - usta, 250 mg 1 put / dan ili IV u istoj dozi. Za infekcije kože i mekih tkiva - 250-500 mg oralno unesen 1-2 puta / dan ili IV, 500 mg 2 puta / dan. Nakon nekoliko dana nakon unošenja u / u, možete ući u istu dozu.

U slučaju bolesti bubrega, doza se smanjuje u skladu sa stupnjem disfunkcije: s CC = 20-50 ml / min - 125-250 mg 1-2 puta / dan, s CC = 10-19 ml / min - 125 mg 1 put u 12 -48 h, s QC

Interakcije lijekova

Levofloksacin povećava T1 / 2 ciklosporin.

Učinak levofloksacina smanjuje se lijekovima koji inhibiraju intestinalni motilitet, antacide i soli željeza koji sadrže sukralfat, magnezij i aluminij (potreban je prekid između uzimanja najmanje 2 sata).

Uz istovremenu primjenu NSAR, teofilin povećava konvulzivnu spremnost, GCS - povećava rizik od rupture tetive.

Cimetidin i lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju usporavaju eliminaciju levofloksacina.

Otopina levofloksacina za intravensku primjenu kompatibilna je s 0,9% otopinom natrijevog klorida, 5% otopinom dekstroze, 2,5% Ringerovom otopinom s dekstrozom, kombiniranim otopinama za parenteralnu prehranu (aminokiseline, ugljikohidrati, elektroliti).

Otopina levofloksacina za intravensku primjenu ne smije se miješati s heparinom i otopinama koje imaju alkalnu reakciju.

Trudnoća i dojenje

Levofloksacin je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).

LEVOFLOKSACIN: NEŽELJENI UČINCI

Na probavnom sustavu: mučnina, povraćanje, proljev, anoreksija, bol u trbuhu, pseudomembranozni enterokolitis, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza, hiperbilirubinemija, hepatitis, disbakterioza.

Od kardiovaskularnog sustava: niži krvni tlak, vaskularni kolaps, tahikardija.

Metabolizam: hipoglikemija (povećan apetit, znojenje, tremor).

Na dijelu središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, slabost, pospanost, nesanica, parestezije, tjeskoba, strah, halucinacije, zbunjenost, depresija, poremećaji kretanja, konvulzije.

Od osjetila: oštećenje vida, sluh, miris, okus i osjetljivost na dodir.

Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, mialgija, ruptura tetive, slabost mišića, tendonitis.

Na dijelu mokraćnog sustava: hiperkreatininemija, intersticijalni nefritis.

Na dijelu hematopoetskog sustava: eozinofilija, hemolitička anemija, leukopenija, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, pancitopenija, krvarenja.

Dermatološke reakcije: fotosenzibilizacija, svrbež, oticanje kože i sluznice, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom).

Alergijske reakcije: urtikarija, bronhospazam, gušenje, anafilaktički šok, alergijski pneumonitis, vaskulitis.

Ostalo: pogoršanje porfirije, rabdomioliza, perzistentna groznica, razvoj superinfekcije.

svjedočenje

Infekcije donjeg respiratornog trakta (kronični bronhitis, upala pluća), ORL organa (sinusitis, upala srednjeg uha), mokraćnog sustava i bubrega (uključujući akutni pijelonefritis), genitalnih organa (uključujući urogenitalnu klamidiozu), kože i meko tkivo (gnojna ateroma, apsces, čirevi).

kontraindikacije

Preosjetljivost, epilepsija, oboljenje tetiva tijekom prethodnog liječenja kinolonima, trudnoća, dojenje, djeca i adolescenti mlađi od 18 godina.

Posebne upute

Levofloksacin se koristi s oprezom u starijih bolesnika (postoji velika vjerojatnost istodobnog smanjenja funkcije bubrega).

Nakon što se temperatura normalizira, preporučuje se nastavak liječenja najmanje 48-78 sati.Trajanje intravenske infuzije od 500 mg (100 ml otopine za infuziju) treba biti najmanje 60 minuta. Tijekom liječenja potrebno je izbjegavati sunčevo i umjetno UV zračenje kako bi se izbjeglo oštećenje kože (fotosenzibilizacija). Kada se pojave znakovi tendinitisa, levofloksacin se odmah prekida. Treba imati na umu da se u bolesnika s anamnezom oštećenja mozga (moždani udar, teške ozljede) mogu razviti napadaji, a glukoza-6-fosfat dehidrogenaza može biti manjkava ako postoji rizik od hemolize.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je suzdržati se od potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Levofloksacin - upute za uporabu i indikacije, sastav, oblik oslobađanja, analozi, doza i cijena

Medicinski lijek Levofloxacin (Levofloxacin) smatra se antibakterijskim sredstvom širokog spektra. Ovaj lijek se preporuča pacijentima s infektivnim i upalnim bolestima gornjih dišnih putova, kože i mekih tkiva, respiratornog trakta, mokraćnih organa. Liječnik pojedinačno odabire shemu konzervativnog liječenja, samozdravljenje je opasno za zdravlje.

Sastav i oblik otpuštanja

Levofloksacin se proizvodi u 3 oblika doziranja - tablete od 250 i 500 mg, infuzijska otopina od 0,5%, kapi od 0,5% (za uporabu u oftalmologiji). Okrugle pilule žute boje imaju bikonveksni oblik, uzdužni rez. Tablete se pakiraju u kartonske pakete od 5 ili 10 komada, priložite upute za uporabu. Čiste kapi za oči ulivaju se u boce kapaljki od 5 ili 10 ml. Otopina za infuziju zeleno-žute boje proizvodi se u bočicama od 100 ml. Značajke kemijskog sastava:

Oblik oslobađanja lijeka

levofloksacin hemihidrat (250 ili 500 mg)

hipromeloza, kalcijev stearat, primeloza, mikrokristalna celuloza, polisorbat 80

titanov dioksid, žuta boja željeznog oksida, talk, hipromeloza, makrogol 4000

levofloksacin hemihidrat (5 mg)

benzalkonijev klorid, natrijev klorid, 1 M otopina klorovodične kiseline, dinatrij edetat dihidrat, voda za injekcije

otopina za infuziju, 1 ml

levofloksacin hemihidrat (5 mg)

natrijev klorid, voda za injekcije

Farmakološka svojstva

Lijek Levofloxacin je predstavnik fluorokinolonske skupine s izraženim antimikrobnim učinkom u tijelu. Aktivna tvar s baktericidnim svojstvima krši DNK superkoiliranje, izaziva morfološke promjene u stanicama patogenih mikroorganizama. Mikrobi gube sposobnost reprodukcije, masovno odumiru. Prema uputama, lijek je aktivan protiv bakterija gram-pozitivnih i gram-negativnih serija, pojedinačnih sojeva.

Sa oralnim lijekovima na prazan želudac, indeks biodostupnosti je 100%. Maksimalna koncentracija levofloksacin hemihidrata u plazmi doseže 1 sat nakon uzimanja jedne doze. Metabolizam se događa u jetri. Postupak poluživota traje 6-7 sati. Prema uputama, antibiotik se izlučuje putem bubrega s urinom za 85%.

Levofloksacin je antibiotik ili ne

Navedeni lijek pripada farmakološkoj skupini fluorokinolona, ​​koju karakterizira sustavni učinak u tijelu. Levofloksacin je sintetičko antibakterijsko sredstvo koje, u usporedbi s antibioticima, rjeđe izaziva pojavu alergijske reakcije. Lijek ima izražena baktericidna, antimikrobna svojstva, preporuča se za kompleksno liječenje infekcija uzrokovanih aktivnošću sojeva pneumokoka otpornih na penicilin, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citobacter spp.

Indikacije za uporabu

Detaljne upute za uporabu lijeka Levofloxacin opisuju bolesti u kojima je takvo farmaceutsko imenovanje prikladno. Medicinske indikacije za sve oblike oslobađanja navedenih lijekova:

• tablete: sinusitis, upala paranazalnih sinusa, upala pluća, upala srednjeg uha, bronhitis, uretritis, pijelonefritis, cistitis, nekomplicirani prostatitis bakterijske prirode, furunkuloza, pioderma, apsces, pneumonitis, urogenitalne infekcije u odraslih, ateroma;
• otopina za infuzije: antraks, sepsa, kronični bronhitis, tuberkuloza, infekcije žučnih puteva, impetigo, pioderma, komplicirana upala pluća s trovanjem krvi, komplicirani prostatitis, panikulitis;
• kapi: površne infekcije oka bakterijskog podrijetla.

Doziranje i primjena

Medicinski lijek Levofloxacin namijenjen je za oralnu, intravensku, eksternalnu primjenu. Trajanje liječenja tabletama je 1-2 tjedna, s otopinom za infuzije - od 1 do 3 mjeseca (ovisno o medicinskim indikacijama), kapi za oči - 5-7 dana. Optimalnu dozu antibakterijskog agensa pojedinačno određuje liječnik.

Tablete Levofloxacina

Lijek je namijenjen za oralnu primjenu. Tablete treba piti na prazan želudac ili između obroka, s mnogo tekućine. Preporučene doze definirane su u uputama, ovisno o dijagnozi:

• bakterijski sinusitis: 1 put dnevno u dozi od 500 mg, tijekom 10-14 dana;
• kronični bronhitis u fazi recidiva: 250 ili 500 mg 1 put dnevno, tijekom 7-10 dana;
• izvanbolnička pneumonija: 500 mg 1-2 puta dnevno, 1-2 tjedna;
• prostatitis: na 1 karticu. Levofloksacin 500 jednom dnevno, tečaj - 4 tjedna;
• infekcija kože i mekih tkiva: 0,5–1 g jednom dnevno, tijekom 7–14 dana;
• infekcije mokraćnog sustava: 250 mg 1 put dnevno, tečaj - 10 dana;
• bakterijski prostatitis: 500 mg jednom dnevno, tečaj - 28 dana;
• bakterijemija, septikemija: 250 ili 500 mg 1 put dnevno, tečaj - 14 dana.

Levofloksacin u ampulama

Infuzijska otopina namijenjena je za polagano intravensko kapanje. Prema uputama, trajanje primanja 100 ml lijeka je najmanje 60 minuta, broj postupaka je 1-2 na dan. Nekoliko dana kasnije, pacijent se prebacuje u oblik tableta navedenog antibiotika. Otopina se ubrizgava intravenski u dozi od 500 mg, broj dnevnih tretmana ovisi o dijagnozi:

• infekcije kože: dva puta dnevno tijekom 7–14 dana;
• sepsa, upala pluća: 1-2 puta dnevno tijekom 7-14 dana;
• akutni pijelonefritis: 1 put dnevno tijekom 3-10 dana;
• infekcije kože: 1.000 mg za 2 dnevna unosa tijekom 1-2 tjedna;
• antraks: levofloksacin intravenski 1 put dnevno 2 tjedna.

kapi

S infekcijom oka, Levofloxacin se propisuje u obliku kapi za oči za vanjsku uporabu. Prva 2 dana su potrebna za ulazak u svaku konjunktivalnu vrećicu za 1-2 kapice. ovaj lijek svakih 2 sata. Treći dan, preporuča se koristiti lijek ne više od 4 puta dnevno za 1 tjedan. Ako je potrebno, antibiotska terapija se produžuje.

Posebne upute

Kako bi se smanjio rizik od oštećenja zglobne hrskavice, liječenje adolescenata s ovim lijekovima kontraindicirano je. Upute za uporabu sadrže važne preporuke za pacijente:

1. Nakon bolesnika s peritonealnom dijalizom ili hemodijalizom, primjena dodatnih doza kontraindicirana je.
2. U kronične bolesti bubrega, bolesnika u dobi za umirovljenje, lijek se propisuje s oprezom.
3. Uz organske lezije mozga tijekom antibakterijske terapije razvija se konvulzivni sindrom.
4. U akutnom nedostatku glukoza-6-fosfat dehidrogenaze pod utjecajem fluorokinolona dolazi do razaranja eritrocita (hemoliza).
5. Kada nosite kontaktne leće, potrebno je privremeno odustati od uporabe kapi, inače se adsorpcija aktivne tvari usporava.
6. Liječenje zahtijeva laboratorijsko praćenje hemoglobina, bilirubina, kreatinina u krvi.
7. Kada koristite kapi za oči, potrebno je privremeno odustati od kontrole osobnog automobila, mehanizama napajanja, važno je pričekati dok se vizija ne uspostavi.
8. Tablete levofloksacina u ginekologiji propisane su za infekcije kao dio kompleksne terapije (istodobno s vaginalnim sredstvima za primjenu).
9. Lijek s dugotrajnom upotrebom može izazvati disbakteriozu, stoga se propisuju probiotici za normalizaciju crijevne mikroflore.

Tijekom trudnoće

Lijek Levofloxacin se ne preporuča za nošenje fetusa, jer je na taj način moguće narušiti zdravlje nerođenog djeteta. Prilikom dojenja lijek je također kontraindiciran. Ako je potrebno, potrebna je terapija lijekovima kako bi se beba privremeno prenijela na prilagođenu smjesu, zaustavila laktaciju.

Levofloksacin za djecu

Budući da ovaj lijek negativno utječe na stanje hrskavičnog tkiva, on je kategorično kontraindiciran za bolesnike mlađe od 18 godina prema uputama. U djetinjstvu se preporuča odabrati druga antibakterijska sredstva, nakon savjetovanja s lokalnim pedijatrom. Levofloksacin je posebno opasan za zdravlje adolescenata.

Levofloksacin i alkohol

Tijekom antibakterijske terapije alkohol je kontraindiciran iz dva razloga - smanjenog terapijskog učinka, povećane ozbiljnosti nuspojava. Alkohol povećava diuretski učinak, zbog čega se aktivne tvari brzo izlučuju iz tijela, usporavajući oporavak. Osim toga, interakcija s etanolom povećava opterećenje živčanog sustava. Pacijent se žali na napade migrene, vrtoglavicu, nesanicu, konvulzije.

Interakcije lijekova

Budući da je Levofloxacin dio kombinirane terapije, važno je uzeti u obzir rizik od interakcija lijekova. Priručnik daje takve preporuke:

1. Uz istovremenu uporabu kinolona s teofilinom povećava se rizik razvoja konvulzivnog sindroma.
2. U kombinaciji sa sukralfatom, solima željeza, antacidima koji sadrže magnezij ili aluminij, antibakterijski učinak se smanjuje.
3. Cimetidin i probenicid malo usporavaju eliminaciju antibakterijskog lijeka, što je važno zapamtiti za bolesnike s kroničnim bolestima jetre i bubrega.
4. Istovremeni unos glukokortikosteroidima povećava rizik od rupture tetiva, kršenja struktura ligamentnih aparata.
5. U kombinaciji s antagonistima vitamina K, važno je sustavno praćenje zgrušavanja krvi.
6. U kombinaciji s antibakterijskim lijekom, ciklosporin povećava poluživot posljednjeg.
7. Kada koristite kapi za oči, rizik od interakcije lijekova je minimalan.
8. Zabranjeno je dodavati natrijev bikarbonat ili heparin u infuzijsku otopinu.
9. Za infuziju je dopuštena kombinacija s Ringerovom otopinom s dekstrozom, fiziološkom otopinom i otopinom za parenteralnu prehranu.

Nuspojave

Levofloksacin tijelo dobro podnosi, ali liječnici ne isključuju pogoršanje zdravstvenog stanja na početku tečaja. Upute za uporabu opisuju moguće nuspojave:

• probavni sustav: pojačani jetreni enzimi, mučnina, povraćanje, gastralgija, proljev, simptomi pseudomembranoznog kolitisa, poremećaj crijeva;
• kardiovaskularni sustav: tahikardija (ubrzan rad srca), hipotenzija, vaskularni kolaps;
• živčani sustav: depresija, halucinacije, tremor ekstremiteta, osjećaj unutarnje tjeskobe;
• mokraćnog sustava: intersticijalni nefritis, povećane koncentracije bilirubina i kreatina u serumu, zatajenje bubrega, Lyellov sindrom;
• muskuloskeletni sustav: bol i slabost u mišićima, rabdomioliza (oštećenje mišića), tendonitis (upala tetive);
• dišni sustav: bronhospazam;
• hematopoetski organi: agranulocitoza, pancitopenija, hemolitička anemija, smanjenje broja neutrofila (neutropenija), glukoza, bazofili, leukociti, trombociti (tromboza), skok eozinofila u krvi;
• koža: mali osip, urtikarija, dermatitis, eritem, oteklina i hiperemija epidermisa, svrbež, osjećaj pečenja;
• organi vida: konjuktivna kemoza, blefaritis, fotofobija, eritem na kapcima, smanjena oštrina vida;
• drugo: groznica, vrućica, leukocitoklastični vaskulitis, hipertermija, preosjetljivost na ultraljubičasto zračenje, sunčeva svjetlost.

predozirati

Uz sustavno precjenjivanje dnevne doze lijeka Levofloxacin, oštećuje se živčani sustav. Pacijent je zabrinut zbog konvulzija, kao kod epilepsije, simptoma depresije, nesvjestice i zbunjenosti. Ostali simptomi predoziranja: znakovi dispepsije, napadaji povraćanja. Simptomatsko liječenje. Liječnici propisuju dijalizu. Specifični antidot je odsutan.

kontraindikacije

Primjena lijeka Levofloxacin nije dopuštena svim bolesnicima prema indikacijama, antibiotska terapija može biti štetna za neke bolesnike. U uputama se nalazi kompletan popis medicinskih kontraindikacija:

• dob bolesnika do 1 godine;
• trudnoća;
• dojenje;
• preosjetljivost tijela na aktivne tvari;
• epilepsije;
• zatajenje bubrega.

Uvjeti prodaje i skladištenja

Lijek se prodaje u ljekarnama, na recept. Prema uputama čuvajte ga na suhom, tamnom mjestu izvan dohvata male djece. Rok trajanja - 2 godine (otvorena boca - 30 dana). Lijekovi koji su istekli moraju se zbrinuti.

analoga

Ako lijek ne pomaže ili uzrokuje nuspojave, preporuča se zamijeniti ga. Pouzdani analozi s kratkim opisom:

1. Tsipromed. Antibiotik u obliku kapi za oči za vanjsku uporabu. Prema uputama, dnevne doze ovise o težini bolesti. Tijek liječenja je 7-21 dan.
2. Betatsiprol. Lijek za liječenje infektivnih očnih bolesti. Prema uputama, pacijentu je propisano 1-2 kapice. u svakoj konjunktivnoj vreći. Trajanje terapije ovisi o težini bolesti.
3. Vitabakt. Antibakterijske kapi za oči za vanjsku uporabu. Dopušteno za trudnice, dojilje pod liječničkim nadzorom.
4. Decamethoxin. Propisuje se antibiotik za liječenje zaraznih bolesti gornjih dišnih putova, mekih tkiva. Lijek ima nekoliko oblika oslobađanja, dnevne doze se odražavaju u uputama.
5. Ofloksacin. Tablete s antibakterijskim učinkom karakteriziraju sustavni učinci u tijelu. Prosječna doza je 200–800 mg za 2 dnevna unosa tijekom 7–14 dana.
6. Floksal. To su kapi i mast, koji se u oftalmologiji koriste za istrebljenje patogene flore. Prema uputama, pacijent će se morati liječiti 5 do 14 dana, ovisno o težini bolesti.
7. Tsiprolet. Antimikrobni lijek u obliku tableta i kapi za oči. Prvi oblik oslobađanja - za pacijente starije od 18 godina, drugi preporučen za djecu od 1 godine.
8. Ciprofloksacin. To su tablete za oralnu primjenu s baktericidnim učinkom, koje dovode do smrti osjetljivih bakterija. Lijek bi trebao polagati cijeli tečaj.
9. Okomistin. Lijek u obliku kapi za oči pokazuje visoku terapijsku aktivnost u odnosu na klamidiju, herpes virus, gljivice, adenovirusi.
10. Oftadek. Kapi za oči, djelotvorne u infektivnom konjunktivitisu. Prema uputama propisanim za 2 kapice. do 6 puta dnevno. Liječnik određuje trajanje liječenja pojedinačno.

Cijena Levofloxacin

Trošak lijeka ovisi o obliku puštanja, količini lijeka u svakom pakiranju, proizvođaču i ocjeni moskovske ljekarne. Prosječna cijena lijeka varira od 100 do 300 rubalja.

Upute za uporabu lijekova, analoga, mišljenja

Upute iz pills.rf

Glavni izbornik

Samo najnovije službene upute za uporabu lijekova! Upute za lijekove na našim stranicama objavljuju se u nepromijenjenom obliku, u kojem se nalaze na lijekovima.

Levofloksacin *

LIJEKOVI PRIJATELJSKIH PRAZNIKA PRIMIJENJUJU PACIJENTA SAMO LIJEČNIKA. OVO UPUTSTVO SAMO ZA MEDICINSKE RADNIKE.

Opis aktivne tvari Levofloxacin / Levofloxacin.

Formula: C18H20FN304, kemijski naziv: (-) - (S) -9-Fluoro-2,3-dihidro-3-metil-10- (4-metil-l-piperazinil) -7-okso-7H-pirido [1] Poluhidrat 2,3-de] l, 4-benzoksazin-6-karboksilne kiseline.
Farmakološka skupina: Antimikrobni, antiparazitički i anthelmintički lijekovi / antibiotici / fluorokinoloni.
Farmakološko djelovanje: baktericidni, antibakterijski širok spektar.

Farmakološka svojstva

Levofloksacin ima širok spektar djelovanja. Lijek inhibira DNA girazu (tip 2 topoizomeraza) i bakterijske topoizomeraze 4 - enzime koji su potrebni za transkripciju, replikaciju, rekombinaciju i popravak bakterijske DNA. In vitro rezistencija na levofloksacin, koja nastaje zbog spontanih mutacija, razvija se vrlo rijetko. Postoji unakrsna rezistencija između levofloksacina i drugih fluorokinolonskih lijekova, ali unatoč tome, neki mikroorganizmi koji su rezistentni na druge fluorokinolone mogu biti osjetljivi na levofloksacin. Neki od sojeva Pseudomonas aeruginosa mogu brzo postati otporni na terapiju i levofloksacinom i drugim lijekovima ove klase. In vitro, možete naučiti koristiti svoj preglednik za ispravan rad. Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, i također protiv —Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Mnoge supresivne koncentracije levofloksacina utvrđene su in vitro protiv mnogih (više od 90%) sojeva sljedećih mikroorganizama, ali sigurnost i djelotvornost kliničke primjene lijeka u liječenju ovih infekcija nije utvrđena u dobro kontroliranim i odgovarajućim studijama: Gram-pozitivni aerobi-Streptococcus (skupina C / F), Staphylococcus hemolitik, Streptococcus viridans, Streptococcus (skupina G), Streptococcus milleri, Streptococcus agalactiae; Gram-negativne aerobnim -Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter (diversus) koseri, Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Enterobacter sakazakii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Providencia rettgeri, Pseudomonas fluorescens, Providencia stuartii ; Gram-pozitivni anaerobi - Clostridium perfringens. Također, levofloksacin može biti učinkovit protiv mikroorganizama koji su otporni na makrolide, aminoglikozide i beta-laktamske antibiotike. Učinkovitost levofloksacina u liječenju bakterijske pneumonije stečene u zajednici proučavana je u dvije multicentrične prospektivne kliničke studije. U prvoj studiji, koja je uključivala 590 bolesnika s bakterijskom pneumonijom stečenom u zajednici, provedena je usporedna studija učinkovitosti oralne ili intravenske primjene levofloksacina u trajanju od 1 do 2 tjedna 500 mg 1 puta dnevno i cefalosporina s ukupnim trajanjem terapije od 1 do 2 tjedna; ako se potvrdi ili pretpostavi prisustvo atipičnog uzročnika upale pluća, pacijenti skupine za usporedbu mogu dodatno primiti doksiciklin ili eritromicin. Klinički učinci (poboljšanje ili izliječenje) 5–7 dana nakon završetka liječenja levofloksacinom bili su 95%, au skupini za usporedbu 83%. U drugom istraživanju, u kojem je sudjelovalo 264 bolesnika (ostali su bili isti kao u studiji 1), klinički učinak bio je jednak 93%. U obje studije u liječenju atipične pneumonije uzrokovane Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, djelotvornost levofloksacina bila je 96%, 70%, 96%, respektivno. U obje studije, stupanj mikrobiološke eradikacije ovisio je o patogenu i bio je jednak: sa S. pneumoniae - 95%, s H. influenzae - 98%, sa S. aureus - 88%, s H. parainfluenzae - 95%, s M. catarhalis - 94%, s K.pneumoniae - 100%. Učinkovitost levofloksacina u infektivnim bolestima kože i njezinim strukturama proučavana je u otvorenoj komparativnoj randomiziranoj studiji, koja je uključivala 399 pacijenata koji su primali 750 mg / dan intravenski, a zatim unutar levofloksacina ili komparatora tijekom 10 ± 4,7 dana. Klinički učinak bio je 84,1% u skupini u kojoj su bolesnici primali levofloksacin i 80,3% u skupini za usporedbu. Učinkovitost levofloksacina također je dokazana u randomiziranoj, multicentričnoj, dvostruko slijepoj studiji u liječenju bakterijskog kroničnog prostatitisa iu randomiziranoj, multicentričnoj, otvorenoj studiji za liječenje bolničke pneumonije. Klinički učinci 0,5% kapi za oči levofloksacina u randomiziranoj, slijepoj, kontroliranoj dvostrukoj sredini terapije bakterijskim konjuktivitisom na kraju razdoblja liječenja (6-10 dana) iznosile su 79%. Stupanj mikrobiološke eradikacije bio je jednak 90%.
Kada se levofloksacin u potpunosti i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, apsolutna bioraspoloživost tableta levofloksacina 750 mg i 500 mg je 99%. Maksimalna koncentracija se postiže nakon 1-2 sata nakon primjene. Kada uzimamo levofloksacin s hranom, vrijeme do maksimalne koncentracije se povećava za 1 sat, a maksimalna koncentracija se blago smanjuje (za 14%). Kod jedne intravenske primjene 500 mg zdravim dobrovoljcima (primjena unutar 1 sata), maksimalna koncentracija bila je 6,2 ± 1,0 µg / ml, 750 mg (primjena unutar 1,5 sati) - 11,5 ± 4,0 µg / ml. Kada se uzima jednom dnevno, 500 - 750 mg nakon 2 dana, postiže se konstantna koncentracija u plazmi. Kod ponovljenih primjena zdravih dobrovoljaca, maksimalna koncentracija bila je: za oralnu primjenu, 750 mg / dan - 8,6 ± 1,9 µg / ml, 500 mg / dan - 5,7 ± 1,4 µg / ml; s intravenskim davanjem 750 mg / danu - 12,1 ± 4,1 μg / ml, 500 mg / dan - 6,4 ± 0,8 μg / ml. Prosječan volumen distribucije nakon pojedinačnih i ponovljenih injekcija od 500 mg i 750 mg lijeka je 74-112 l. Levofloksacin dobro prodire u plućno tkivo (razina lijeka u plućima je 2-5 puta viša od razine u plazmi) i široko je rasprostranjena u tijelu tijela. U pokusima je vezanje levofloksacina na proteine ​​plazme (uglavnom albumina) bilo 24-38% i nije ovisilo o njegovoj koncentraciji. Stereokemijski, levofloksacin je stabilan u mokraći i plazmi. Levofloksacin u tijelu se praktički ne metabolizira. Izlučuje se uglavnom nepromijenjeno u urinu (unutar 2 dana, približno 87% doze), blago se izlučuje u izmet (manje od 4% u 3 dana). U obliku metabolita u urinu se detektira manje od 5% levofloksacina (dušikov oksid, desmetil), koji imaju malu specifičnu farmakološku aktivnost. Poluživot levofloksacina nakon jednokratne ili ponovljene primjene intravenski ili oralno 6 do 8 sati. Farmakokinetika levofloksacina neovisna je o spolu, dobi i rasi pacijenta. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega (kada je Cl kreatinin manji od 50 ml / min), klirens levofloksacina značajno se smanjuje, a poluživot mu se povećava, stoga je potrebno spriječiti nakupljanje levofloksacina u tijelu. Dugotrajna ambulantna peritonealna dijaliza i hemodijaliza ne uklanjaju levofloksacin iz tijela i stoga tijekom tih postupaka nije potrebno uvođenje dodatnih doza levofloksacina. Nisu provedena farmakokinetička ispitivanja u bolesnika s bolesti jetre. Budući da je metabolizam levofloksacina zanemariv, učinak oštećenja jetre na farmakokinetiku lijeka se ne očekuje. Farmakokinetika levofloksacina, kada se koristi kao kapi za oči, testirana je u 15 zdravih dobrovoljaca tijekom 15 dana. Prosječna koncentracija levofloksacina u plazmi 1 sat nakon primjene kapi kretala se u rasponu od 0,86 ng / ml do 2,05 ng / ml u prvom i petnaestom danu. Maksimalna koncentracija levofloksacina u plazmi postignuta je 4. dana nakon 2 dana primjene lijeka svaka 2 sata (do 8 puta dnevno) i iznosila je 2,25 ng / ml. Maksimalna koncentracija lijeka, koja je dosegnuta 15. dana, gotovo je 1000 puta manja od koncentracije koja se postiže upotrebom lijeka unutar njega. U suznom filmu koncentracija levofloksacina bila je 17,0 μg / ml 4 sata nakon ubacivanja i 6,6 µg / ml nakon 6 sati. Primjena levofloksacina kod nezrelih pasa i štakora intravenozno ili oralno povećava ozbiljnost i učestalost osteohondroze i artropatije. Levofloksacin u ispitivanjima na miševima imao je fototoksični učinak. Brzim uvođenjem doza od 6 mg / kg ili više pasa intravenski, razvio se hipotenzivni učinak. U ispitivanjima na životinjama levofloksacin nije uzrokovao kancerogeni učinak niti je utjecao na reproduktivnu funkciju i plodnost. Levofloksacin nije pokazao mutagena svojstva pri provođenju Ames testa na bakterijama E.Coli i S.Typhimurium, u mikronukleusnom testu na miševima, testu s hipoksantin-guanin fosforiboziltransferazom stanica jajnika kineskog hrčka, testom dominantnih smrtonosnih mutacija na miševima; neplanirane sinteze DNA u štakora. U in vitro testovima za razmjenu sestrinskih kromatida (na staničnoj liniji CHL / IU) i kromosomskih aberacija (na staničnoj liniji CHL) otkrivena je mutagena aktivnost.

svjedočenje

Zarazne bolesti uzrokovane patogenima koji su osjetljivi na levofloksacin: donji respiratorni trakt (pneumonija, bronhitis), gornji dišni trakt (otitis media, akutni sinusitis), bubrežni i urinarni trakt, meka tkiva i koža te genitalni organi (uključujući kronični bakterijski prostatitis), urogenitalna klamidija), oko (za očne oblike); intraabdominalna infekcija; bakterijemija / septikemija (koje su povezane s prethodno naznačenim indikacijama); tuberkuloza (složeno liječenje oblika otpornih na lijekove).

Doziranje i primjena lijeka Levofloxacin

Levofloksacin se uzima oralno (bez obzira na obrok), konjuktival, intravenski. Trajanje terapije i režima doziranja ovise o indikacijama za upotrebu, aktivnosti patogena i ozbiljnosti infektivnog procesa. Inside: 1 put dnevno 250-750 mg. Intravenski: polako, kap po kap 250 - 750 mg (750 mg ubrizgava 1,5 sat, 250 - 500 mg ubrizgano 1 sat), zatim je moguće prelaziti na oralnu primjenu u istoj dozi. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, potrebna su podešavanja doza i načina primjene, ovisno o klirensu kreatinina. Konjuktival: prva 2 dana, 1-2 kapi svaka 2 sata, do 8 puta dnevno; zatim svaka 4 sata, 1-2 kapi, do 4 puta dnevno. Trajanje terapije levofloksacinom određuje liječnik.
Kada preskočite sljedeći prijem levofloksacina kako biste to učinili onako kako se sjećate, napravite sljedeći prijem nakon propisanog vremena od posljednje uporabe.
Prije liječenja potrebno je provesti testove za identifikaciju uzročnika i procijeniti njegovu osjetljivost na levofloksacin. Terapija levofloksacinom može se započeti prije rezultata ovih testova, a kasnije, kada se dobiju rezultati, napraviti odgovarajuću korekciju liječenja. Također tijekom terapije potrebno je provoditi periodična ispitivanja na kulturi, što omogućuje dobivanje podataka o kontinuiranoj osjetljivosti uzročnika bolesti na levofloksacin ili na moguću pojavu rezistencije mikroorganizma. Levofloksacin se koristi s oprezom u starijih bolesnika. Nakon normalizacije tjelesne temperature preporučuje se nastavak terapije najmanje 2 do 3 dana. Kada se simptomi preosjetljivosti, tendinitis, pseudomembranozni kolitis, lezije središnjeg živčanog sustava, srčane aritmije, hipoglikemija, levofloksacin odmah ukidaju. Tijekom terapije levofloksacinom potrebno je održavati odgovarajuću hidrataciju kako bi se izbjeglo stvaranje pretjerano koncentriranog urina. Kod uzimanja levofloksacina, periodične procjene bubrega i jetre, potrebno je stanje hematopoeze. Tijekom terapije levofloksacinom potrebno je suzdržati se od prakticiranja potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući i druge kinolone).

Ograničenja uporabe

Starost do 18 godina (djelotvornost i sigurnost primjene nisu utvrđene), treba imati na umu da levofloksacin uzrokuje osteohondrozu i artropatiju kod mladih životinja različitih vrsta; sumnjive ili dijagnosticirane bolesti središnjeg živčanog sustava koje su praćene smanjenjem praga konvulzivne spremnosti ili osjetljivosti na napadaje (teška cerebralna ateroskleroza, epilepsija); prisutnost drugih čimbenika koji mogu izazvati napadaje (zajednički unos određenih lijekova, oštećenje bubrega); nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (može se razviti hemoliza); zajednička terapija kortikosteroidima (povećava mogućnost tendinitisa); u oftalmologiji: dob do 1 godine (djelotvornost i sigurnost primjene nisu utvrđene).

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće nisu provedene strogo kontrolirane i odgovarajuće studije sigurnosti primjene levofloksacina. Ako postoji potreba za primjenom levofloksacina tijekom trudnoće, potrebno je procijeniti očekivane koristi liječenja za majku i mogući rizik za fetus. Oralna primjena kod trudnih štakora od 810 mg / kg / dan levofloksacina dovela je do povećanja intrauterine smrti i smanjenja tjelesne težine fetusa. Levofloksacin u majčinom mlijeku nije određen, ali uzimajući u obzir rezultate ofloksacina, može se pretpostaviti da levofloksacin može preći u majčino mlijeko žena i uzrokovati ozbiljne nuspojave kod dojenčadi koja su dojena. Žene koje su dojile trebaju prestati uzimati levofloksacin ili dojiti.

Nuspojave lijeka Levofloxacin

Probavni sustav: mučnina, proljev, povraćanje, anoreksija, pseudomembranozni enterokolitis, bol u trbuhu, povećana aktivnost transaminaza jetre, hepatitis, hiperbilirubinemija, disbioza;
senzorni organi i živčani sustav: glavobolja, slabost, vrtoglavica, pospanost, parestezije, nesanica, tjeskoba, halucinacije, strah, zbunjenost, poremećaji kretanja, depresija, konvulzije, poremećaji vida, mirisi, sluh, osjetilni i okusni osjećaji; krvni i krvožilni sustav: hipotenzija, tahikardija, vaskularni kolaps, krvarenje, eozinofilija, leukopenija, hemolitička anemija, neutropenija, trombocitopenija, agranulocitoza, pancitopenija;
alergijske reakcije: urtikarija, gušenje, bronhospazam, anafilaktički šok, vaskulitis, alergijski pneumonitis; metabolizam: hipoglikemija (znojenje, povećan apetit, tremor);
sustav potpore i pokreta: artralgija, rupture tetiva, mialgija, tendonitis, slabost mišića;
sustav izlučivanja: intersticijalni nefritis, hiperkreatininemija;
koža: fotosenzibilizacija, edem sluznice i kože, svrbež, maligni eksudativni eritem, toksična epidermalna nekroliza;
drugo: pogoršanje porfirije, ustrajna groznica, rabdomioliza, razvoj superinfekcije.

Interakcija levofloksacina s drugim tvarima

Učinci levofloksacina su oslabljeni smanjenjem apsorpcije u gastrointestinalnom traktu i, sukladno tome, smanjenjem sistemske koncentracije: soli željeza, sukralfata, multivitamina koji sadrže cink, antacida koji sadrže aluminij i magnezij, didanozina, stoga ne bi trebalo biti više intervala između uzimanja gore navedenih lijekova i levofloksacina. sati. Kada dijelite levofloksacin i teofilin, morate pažljivo pratiti razinu teofilina u krvi i, ako je potrebno, prilagoditi njegovu dozu. U kombinaciji s levofloksacinom i varfarinom potrebno je pažljivo praćenje protrombinskog vremena, INR i drugih pokazatelja koagulacije, kao i praćenje pojave mogućih znakova krvarenja. Probenecid i cimetidin povećavaju poluživot i AUC levofloksacina i smanjuju njegov klirens. Nesteroidni protuupalni lijekovi kada se uzimaju zajedno s levofloksacinom mogu povećati rizik od napadaja. Pacijenti s dijabetesom koji primaju inzulin ili oralne hipoglikemične lijekove mogu razviti hiper- i hipoglikemijska stanja kada uzimaju levofloksacin.

predozirati

Kada se primjenjuju na miševima, štakorima, psima i majmunima s visokim dozama levofloksacina, uočeni su sljedeći simptomi: ptoza, ataksija, smanjenje lokomotorne aktivnosti, tremor, prostracija, kratkoća daha, konvulzije. Doze veće od 250 mg / kg intravenski i 1500 mg / kg oralno značajno povećavaju smrtnost kod glodavaca. Potrebno: ispiranje želuca, odgovarajuća hidratacija, simptomatska terapija. Hemodijaliza i peritonealna dijaliza nisu učinkoviti.